[发明专利]原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用

权利要求书

1.原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用，其特征在于：所述原花青素B2结构式为所述原花青素B2(ProcyanidinB2)MW＝578.53。

2.根据权利要求1所述的原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用，其特征在于：所述具有抑制压力负荷型心室重构药物还包括原花青素B2药学上可接受的盐或酯，所述原花青素B2药学上可接受的盐包括无机或有机酸盐、无机或有机碱盐中的一种，其中无机或有机酸盐如盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、延胡索酸盐、扁桃酸盐和草酸盐；无机或有机碱盐如氢氧化钠、三羟甲基氨基甲烷和N-甲基-葡萄糖胺，所述原花青素B2药学上可接受的酯包括但不限于具有C1-C6烷基酯，C3-C6直链烷基酯或苄基酯。

3.根据权利要求1所述的原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用，其特征在于：所述具有抑制压力负荷型心室重构药物还包括一种或一种以上的药学上可以接受的载体。

4.根据权利要求2所述的原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用，其特征在于：所述原花青素B2及其药学上可接受的盐或酯以单一药物的形式被给药或与其它药物联合给药。

5.根据权利要求4所述的原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用，其特征在于：所述原花青素B2及其药学上可接受的盐或酯可以单独使用或以药物组合物的形式使用，药物组合物包括作为活性成分的原花青素B2及其药学上可接受的盐或酯及可药用载体；较佳的，本发明的药物组合物有0.1-99.9％重量百分比的作为活性成分的原花青素B2及其药学上可接受的盐或酯，可药用载体不会破坏本发明的化合物或其可药用盐的药学活性，同时其有效用量，即能够起药物载体作用时的用量对人体无毒。

6.根据权利要求5所述的原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用，其特征在于：可药用载体包括但不限于：离子交换材料、氧化铝、硬脂酸铝、卵磷脂、自乳化药物传递系统、血清蛋白、缓冲物质、水、盐、电解质，其中所述自乳化药物传递系统(SEDDS)如d-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯、吐温或其他类似聚合介质药物制剂用的表面活性剂；所述血清蛋白如人血清白蛋白；所述缓冲物质如磷酸盐、氨基乙酸、山梨酸、山梨酸钾、饱和植物脂肪酸部分甘油酯混合；所述电解质如硫酸盐精蛋白、磷酸氢二钠、磷酸氢钾、氯化钠、锌盐、硅胶、硅酸镁。

7.根据权利要求5所述的原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用，其特征在于：药物组合物中还包括其他可药用辅料如填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、吸收促进剂、香味剂、甜味剂、稀释剂、赋形剂、润湿剂、溶剂、增溶剂和着色剂。

8.根据权利要求7所述的原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用，其特征在于：所述填充剂如无水乳糖、淀粉、乳糖珠粒和葡萄糖，粘合剂如微晶纤维素，崩解剂如交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和交联PVP，润滑剂如硬脂酸镁。

9.根据权利要求5所述的原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用，其特征在于：所述原花青素B2及其药学上可接受的盐或酯以及药物组合物以单一药物的形式被给药或与其它药物联合给药可通过肠道或者非肠道途径给药，非肠道给药制剂包括注射剂、霜剂、软膏剂、贴剂、喷雾剂；给药途径包括皮下、皮内、动脉内、静脉内、肌内、关节内、滑液内、胸骨内、鞘内、病灶内、颅内注射或输注，或者，口服、局部、直肠、经鼻、经颊、阴道、舌下、皮内、粘膜、气管、尿道给药，或者通过吸入气雾或植入蓄积或者针刺方式给药。

10.根据权利要求5所述的原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用，其特征在于：所述原花青素B2及其药学上可接受的盐或酯以及药物组合物的治疗有效量为0.001-100mg/kg/d之间，可用于相关疾病的单一用药或联合用药治疗，为本领域技术人员能够理解的范围。