[发明专利]一种轴手性9-芳基四氢吖啶的合成方法及应用

权利要求书

1.一种轴手性9-芳基四氢吖啶类化合物的合成方法，其特征在于，包括：

根据反应式Ⅰ，以手性螺环磷酸为催化剂，于70-90℃温度下，使2-氨基二芳基甲酮化合物与环己酮或其衍生物在有机溶剂中进行反应，即得9-芳基四氢吖啶类化合物；

其中，R¹选自氢、卤素或烷基中的任一种，R²选自烷基或卤素中任一种，R³选自氢、烷基或芳基中的一种；

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，还包括：以乙酸乙酯：石油醚作流动相，通过硅胶层析柱将得到的9-芳基四氢吖啶类化合物分离纯化；其中，流动相的浓度梯度为30:1-5:1。

3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应前，加入到所述混合溶剂中2-氨基二芳基甲酮的浓度为0.1mol/L。

4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述2-氨基二芳基甲酮与脂环烃或其衍生物的摩尔比为1:1.2-1:3，优选为1:3。

5.如权利要求1-4中任一项所述的合成方法，其特征在于，还包括：反应前加入添加剂2-萘胺。

6.如权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述2-萘胺与2-氨基二芳基甲酮的摩尔比为1：2-3。

7.如权利要求1-4中任一项所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂由任意比例混合的三氯甲烷和四氯化碳组成。

8.如权利要求1-4中任一项所述的合成方法，其特征在于，所述手性螺环磷酸在3位和3’位分别连接9-菲基团；

优选地，手性磷酸的用量为2-氨基二芳基甲酮化合物的摩尔量的15％。

9.如权利要求1-8中任一项所述的合成方法制备的轴手性9-芳基四氢吖啶类化合物。

10.如权利要求9所述的轴手性9-芳基四氢吖啶类化合物在制备药物或药物中间体中的应用。