[发明专利]一种具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物及制备与应用

权利要求书

1.一种具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物，其特征在于为式2化合物或其药学上可接受的盐：

式2

其中，R为；

R₁为氢原子、羟基、氨基、二甲氨基和二乙胺基中的一种；

R₂为氢原子、羟基、氨基、二甲氨基和二乙胺基中的一种；

R₃为氢原子、羟基、氨基、二甲氨基和二乙胺基中的一种。

2.根据权利要求1所述的具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物，其特征在于：

R₁为氢原子，R₂为氢原子，R₃为氢原子；

或者R₁为羟基，R₂为氢原子，R₃为氢原子；

或者R₁为氢原子，R₂为羟基，R₃为氢原子；

或者R₁为氢原子，R₂为氢原子，R₃为羟基；

或者R₁为氢原子，R₂为氢原子，R₃为二甲氨基；

或者R₁为氢原子，R₂为氢原子，R₃为二乙胺基。

3.根据权利要求1所述的具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物，其特征在于：

所述的药学上可接受的盐为式2化合物与盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、醋酸、富马酸、马来酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、柠檬酸、苹果酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸、谷氨酸或天冬氨酸形成的盐。

4.权利要求1~3任一项所述的具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物的制备方法，其特征在于包含如下步骤：

（1）将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应，得到如式3所示结构的中间体Ⅰ；

（2）以水合肼、二硫化碳为原料，通过加热回流反应并纯化，得到如式4所示结构的中间体Ⅱ；

（3）以步骤（2）制得的中间体Ⅱ和冰乙酸为原料，通过加热回流反应并纯化，得到如式5所示结构的中间体Ⅲ；

（4）以步骤（3）制得的中间体Ⅲ作为原料与各种取代醛反应，纯化，得到如式6所示结构的中间体Ⅳ；

（5）以步骤（1）制得的中间体Ⅰ作为原料，通过碘化钠进一步活化；然后与中间体Ⅳ进行加热回流反应，纯化，得到如式2所示结构的具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物；

所述的中间体Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ分别具有式3～6结构式；

式3

式4

式5

式6。

5.权利要求1~3任一项所述的具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物在制备抗菌产品中的应用。

6.根据权利要求5所述的具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物在制备抗菌产品中的应用，其特征在于：

所述的产品含有一种或多种药学上可接受的载体或稀释剂。

7.一种抗生素药物，其特征在于含有有效量的权利要求1~3任一项所述的具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物，余量为药用辅料或其它可配伍的药物。