[发明专利]一种用于合成甲氨基阿维菌素中间体亚胺化合物的催化剂及其应用有效
申请号: | 202010561307.4 | 申请日: | 2020-06-18 |
公开(公告)号: | CN111659471B | 公开(公告)日: | 2023-06-02 |
发明(设计)人: | 田学芳;高永民;王博;李立华;贾成国 | 申请(专利权)人: | 河北威远生物化工有限公司 |
主分类号: | B01J31/26 | 分类号: | B01J31/26;B01J31/02;B01J27/125;B01J27/10;C07H1/00;C07H17/08 |
代理公司: | 石家庄国为知识产权事务所 13120 | 代理人: | 李坤 |
地址: | 052160 河北省*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 用于 合成 氨基 菌素 中间体 亚胺 化合物 催化剂 及其 应用 | ||
1.一种催化剂在合成甲氨基阿维菌素中的应用,其特征在于,利用催化剂制备甲氨基阿维菌素的中间体亚胺化合物,然后将所述亚胺化合物用于生产甲氨基阿维菌素 B1a/B1b或甲氨基阿维菌素 B2a/B2b;所述催化剂包括主催化剂和助催化剂;
所述主催化剂为铝盐和稀土金属元素的氯化盐;
所述助催化剂为极性有机物;其中,所述铝盐为三氯化铝或异丙醇铝;所述极性有机物为四氢呋喃、乙腈或 N,N-二甲基甲酰胺;
所述稀土金属元素的氯化盐为氯化镧、三氯化铋或五氯化铌中的一种;所述铝盐的含量为 10-50%,所述稀土金属元素的氯化盐的含量为 2-20%,余量为极性有机物。
2.如权利要求 1 所述的应用,其特征在于,所述铝盐为三氯化铝;所述稀土金属元素的氯化盐为五氯化铌;所述极性有机物为 N,N-二甲基甲酰胺。
3.如权利要求 1 所述的应用,其特征在于,以质量百分数计,所述催化剂包括如下组分:铝盐 10%,稀土金属元素的氯化盐 2%和极性有机物 88%。
4.如权利要求 1 所述的应用,其特征在于,所述中间体亚胺化合物的制备具体包括以下步骤:将 4” -羰基-5-烯丙氧基羰基阿维菌素溶于惰性溶剂中,混合均匀,加入所述催化剂和氨化试剂,进行氨化反应,得所述亚胺化合物。
5.如权利要求 4 所述的应用,其特征在于,所述催化剂用量为 4” -羰基-5-烯丙氧基羰基阿维菌素质量的 1.0-10%。
6.如权利要求 4 所述的应用,其特征在于,所述惰性溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、甲苯、醋酸仲丁酯、醋酸异丙酯、碳酸二甲酯或碳酸二乙酯中的一种,所述惰性溶剂的加入量为 4”-羰基-5-烯丙氧基羰基阿维菌素质量的 3-10 倍。
7.如权利要求 4 所述的应用,其特征在于,所述氨化试剂为醋酸甲胺、七甲基二硅氮烷、甲胺甲醇溶液或气体甲胺中的一种,所述氨化试剂的加入量为 4” -羰基-5-烯丙氧基羰基阿维菌素质量的 0.2-1.2 倍;和/或
所述氨化反应的温度为-5-70℃,反应时间为 4-12h。
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