[发明专利]一种含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202010563530.2 | 申请日: | 2020-06-19 |
公开(公告)号: | CN111763148B | 公开(公告)日: | 2022-10-28 |
发明(设计)人: | 陈淑杰;方煜博;陈国术 | 申请(专利权)人: | 广州大学 |
主分类号: | C07C69/76 | 分类号: | C07C69/76;C07C67/347;C07C255/57;C07C253/30;C07C317/44;C07C315/04;C07C69/74;C07C205/54;C07C201/12;C07D333/24;C07D307/79;C07D209/86;A61P35/00 |
代理公司: | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人: | 桂婷 |
地址: | 510006 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 含三氟 甲基 炔基环 戊烯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物,其特征在于其化学结构通式如下式I所示:
其中,式I的化学结构具体为如下所示结构中的一种:
2.一种含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
在惰性气体保护下,将催化剂、式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物和溶剂混合均匀,在室温下搅拌至其中至少一种原料反应完全,然后将所得反应液纯化即得所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物,具体反应路线如下所示:
其中,式I的化学结构具体为如下所示结构中的一种:
所述的催化剂为三苯基膦、二苯基甲基膦、1,1'-双(二苯基膦)二茂铁、1,3-双(二苯膦)丙烷、三(4-甲氧基苯基)膦、三乙烯二胺中的至少一种;
所述的溶剂为甲苯、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、乙醚、四氢呋喃、乙酸乙酯、硝基甲烷、乙腈中的至少一种。
3.根据权利要求2所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的制备方法,其特征在于:
所述的催化剂为三苯基膦、二苯基甲基膦、1,1'-双(二苯基膦)二茂铁、1,3-双(二苯膦)丙烷、三(4-甲氧基苯基)膦、三乙烯二胺中的至少一种;
所述的催化剂的用量满足催化剂的摩尔用量为式Ⅱ化合物的摩尔用量的x%,x=1-200。
4.根据权利要求2所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的制备方法,其特征在于:
所述的式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物的用量满足:所述式Ⅲ所示化合物的物质的量为式Ⅱ所示化合物的物质的量的Y倍,Y=2~4。
5.根据权利要求2所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物的制备方法,其特征在于:
所述的纯化是指将所得反应液直接柱层析,淋洗剂为石油醚/乙酸乙酯=30/1~20/1。
6.根据权利要求1所述的含三氟甲基的炔基环戊烯衍生物在制备抗腹水瘤药物中的应用。
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