[发明专利]一种烟酰胺脂质体的制备方法在审
申请号: | 202010587428.6 | 申请日: | 2020-06-24 |
公开(公告)号: | CN113827498A | 公开(公告)日: | 2021-12-24 |
发明(设计)人: | 樊燕蓉;周奔;冯娇燕;赵广义;徐根兴 | 申请(专利权)人: | 南京理工大学;点斗基因科技(南京)有限公司 |
主分类号: | A61K8/67 | 分类号: | A61K8/67;A61K8/14;A61K8/55;A61K8/63;A61Q19/02 |
代理公司: | 南京智造力知识产权代理有限公司 32382 | 代理人: | 陈佳佳 |
地址: | 210014 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 烟酰胺 脂质体 制备 方法 | ||
本发明提供了一种烟酰胺脂质体的制备方法,利用脂质体成分与细胞膜相似的特性,将烟酰胺包裹于阴离子脂质体内,通过胞吞或膜融合将烟酰胺转入细胞内,制备得到的烟酰胺脂质体具有较好透皮效应。本发明所述烟酰胺脂质体的制备方法简单,制备原料容易获取,制得的烟酰胺脂质体始终带负电荷,安全、稳定,并且具有较好的透皮效应,能够作为化妆品添加剂开发出具有作用性强、稳定性好、无毒无害不刺激的含烟酰胺活性物的化妆品,在具有美白功能的化妆品领域具有很好的应用前景。
技术领域
本发明涉及生物化学和化妆品技术领域,尤其是一种烟酰胺脂质体的制备方法。
背景技术
脂质体(liposome,又称为脂小球)是磷脂依靠自身的疏水缔合作用和其他两性化合物如胆固醇等分散在水相时形成的一种分子有序结构,为多层囊泡结构,具有生物膜的特性,因此又称人工生物膜。脂质体是一种两性离子型表面活性剂,包裹范围非常广,可包裹水溶性物质、脂溶性物质及两性物质。
烟酰胺又名尼克酰胺(NAA)、维生素B3、维生素PP。外观为白色结晶性粉末,无臭,味苦,易溶于水、乙醇和甘油中,微溶于醚和氯仿,具有微弱的吸湿性。作为B族维生素的一员,烟酰胺被广泛地应用于临床防治糙皮病、舌炎、口炎、光感性皮炎和化妆性皮炎。近年来,其美白功效也逐渐被美容市场所认知与利用,由于现有的化妆品为了追求多效,在其中加入了尽可能多的成分,导致相互之间的作用复杂、不可预知性变强,这在很大程度上限制了烟酰胺在化妆品中的应用。
发明内容
本发明要解决的技术问题是:为了解决上述背景技术中存在的问题,提供一种改进的烟酰胺脂质体的制备方法,解决上述背景技术中存在的问题。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种烟酰胺脂质体的制备方法,包括膜材,具体包含以下步骤:首先将膜材溶于氯仿中,再经减压蒸发去除氯仿,在圆底烧瓶中形成脂膜,然后加入烟酰胺水溶液水化和冰浴超声后,得到脂质体混悬液,最后用孔径为0.45μm和0.22μm的滤膜依次过滤,从而得到烟酰胺脂质体。
进一步地,所述的脂质体混悬液中膜材的质量体积比为5.0-9.0mg/mL。
进一步地,所述的膜材包括卵磷脂、胆固醇,其中卵磷脂占总膜材质量的 50%-80%,胆固醇占总膜材质量的20-50%。
进一步地,所述的氯仿中膜材浓度为5.0-9.0mg/ml。
进一步地,所述的烟酰胺水溶液的浓度优选10-30mg/ml。
进一步地,所述的水化和冰浴超声的条件为:在60℃下水浴水化,260W冰浴超声10min。
进一步地,所述的烟酰胺优选化妆品行业用各类烟酰胺。
进一步地,所述烟酰胺脂质体的粒径70-120nm、电位-20~-25mV,包封率 40-70%。
本发明的有益效果是:
(1)本发明的一种烟酰胺脂质体的制备方法由脂质体将烟酰胺包裹其中形成,烟酰胺脂质体粒径70-120nm、电位-20~-25mV,包封率40-70%;
(2)本发明还提供了烟酰胺脂质体在具有美白功能的日化产品中的应用,将所述烟酰胺脂质体作为原料添加入具有美白功能的护肤品或化妆品中,与传统的美白成分不同,烟酰胺的美白作用机制主要为:a减少黑色素生成;b抑制黑色素向角质细胞传递;c烟酰胺会加速皮肤细胞的更新速度进而促进含有黑色素的细胞脱落;d促进在皮肤表面合成表皮层蛋白质,改善皮肤质地,补充肌肤水分等;因此,烟酰胺需要转入细胞内才能发挥美白的功效,与现有技术相比,本发明利用脂质体成分与细胞膜相似的特性,将烟酰胺包裹于阴离子脂质体内,通过胞吞或膜融合将烟酰胺转入细胞内,能有效解决烟酰胺透皮滞留时间短的难题,具有良好的缓释效应,大大提高了烟酰胺的作用时间,使其更加有效地转入细胞内,同时提高了烟酰胺的稳定性和减小刺激性,进而提高了烟酰胺的活性和应用广泛性。
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