[发明专利]一种治疗炎性痤疮的凝胶组合物及其制备方法

说明书

本申请公开一种治疗炎性痤疮的凝胶组合物，其特征在于，所述凝胶组合物包括：克林霉素或盐酸克林霉素或克林霉素磷酸酯，分子量为100kDa‑1200kDa的透明质酸或其盐，和麦角硫因。本申请还公开一种治疗炎性痤疮的凝胶组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将克林霉素或盐酸克林霉素或克林霉素磷酸酯、透明质酸或其盐、以及麦角硫因溶于水中；加入保湿剂和防腐剂，搅拌使其溶解；再加入增稠剂，搅拌使其均匀分散；再加入pH调节剂，调节pH至6‑7.5；余量用水补齐，搅拌均匀，即得所述凝胶组合物。所述凝胶组合物可以抑菌消炎、抗氧化，减轻紫外线对患处脆弱皮肤的损伤，促进创口愈合，预防或减少瘢痕的形成。

技术领域

本申请属于化妆品和药物技术领域，具体涉及一种治疗炎性痤疮的凝胶组合物及其制备方法。

背景技术

痤疮是一种常见的毛囊皮脂腺的慢性炎症性疾病，且病程持久治愈缓慢，且易于反复，严重病例导致脓肿，愈后留有瘢痕。

治疗痤疮的外用药包括维A酸类药物，以及抗生素类药物，例如林可霉素、克林霉素、过氧化苯甲酰等。与林可霉素相比，克林霉素的抗菌活性增强4-8倍且不良反应低。盐酸克林霉素(Clindamycin hydrochloride)又称盐酸氯洁霉素，化学名称为6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖甲苷盐酸盐，分子式为：C₁₈H₃₃ClN₂O₅S·HCl，是盐酸林可霉素半合成的衍生物，即盐酸林可霉素经结构改造，以氯原子取代盐酸林可霉素C7位上的羟基而成。克林霉素磷酸酯是半合成的克林霉素的衍生物，其化学名称为(2S-反式)-6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6，7，8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯，其在体外没有抗菌活性，但具有脂溶性，较克林霉素易于透皮吸收，进入体内迅速水解为克林霉素而显示抗菌活性，其作用机理是通过抑制细菌蛋白质早期合成，从而抑制了痤疮丙酸杆菌并消除炎症。

透明质酸是由葡萄糖醛酸和N-乙酰氨基葡糖组成的大分子链状多糖。随着研究的不断深入，透明质酸及其盐现在已广泛应用在医药、化妆品、食品等行业。研究表明外源性高浓度、高分子量的透明质酸可以使伤口组织结构疏松，有利于巨噬细胞、成纤维细胞等修复细胞进入伤口组织，从而加速上皮细胞对创面的覆盖、促进伤口组织的愈合进程。此外还可使创面中III型胶原含量明显增高、胶原纤维直径减小、排列松散有序从而减轻创面愈合过程中的瘢痕形成。

麦角硫因是一种自然界存在的天然氨基酸，动物体内无法自身合成但是可以通过摄食在体内积累。它是一种非常有效的抗氧化剂，可以有效清除痤疮丙酸杆菌代谢产生的活性氧自由基尤其是羟基自由基，防止细胞由于过氧化形成色斑，使细胞活力增加，促进修复。

现有治疗痤疮的含克林霉素类产品中主要为具有消炎抑菌作用的凝胶剂、乳膏剂、敷料。凝胶剂与乳膏剂相比，其优势在于凝胶剂型涂展性好，较清爽、无油腻感且易于清洗，透皮吸收速度比乳膏剂快；与外用敷料相比凝胶剂又有一定的粘附性，有利于药物的释放吸收，使用携带方便。在治疗功效方面，现存的含克林霉素类产品主要作用是抑制痤疮丙酸杆菌，消除炎症，促进创口愈合，但未考虑皮肤细胞修复，预防和减少瘢痕的形成，瘢痕生成通常伴随着瘙痒，刺痛以及后期可能的增生，对患者造成极大的痛苦。

申请内容

针对现有技术的缺陷，本发明旨在提供一种新型克林霉素凝胶及其制备方法，这种新的凝胶在治疗炎性痤疮方面，可以抑菌消炎、抗氧化，减轻紫外线对患处脆弱皮肤的损伤，促进创口愈合，预防或减少瘢痕的形成。本申请的技术方案如下：

本申请提供一种治疗炎性痤疮的凝胶组合物，其特征在于，所述凝胶组合物包括：

克林霉素或盐酸克林霉素或克林霉素磷酸酯，

分子量为100kDa-1200kDa的透明质酸或其盐，和