[发明专利]化香树果序醇提物的肠溶固体分散体及其制备方法

说明书

本发明公开了一种化香树果序醇提物的肠溶固体分散体，以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯为载体，化香树果序醇提物分散于醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯载体上形成无定型态固体分散体；减少消化系统的破坏，提高化香树果序醇提物的体外溶出度，增强治疗效果，通过醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯来提高化香树果序醇提物的溶解度和化学稳定性、降低代谢清除率。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种化香树果序醇提物的肠溶固体分散体及其制备方法。

背景技术

化香树(P.strobilacea Sieb.et Zucc.)来源于胡桃科化香树属(PlatycaryaS.)，广泛分布于陕西、甘肃、河南及长江以南各省，又名必栗香、烧为香、杀虫鱼(《本草纲目》)。化香树果序，别名化香树球，性味辛、温，具有清热解毒、活血化瘀、清肿排脓、通窍止痛的功效。化香树果序中含有多酚类、黄酮类、皂苷等化学成分。现代药理研究显示，化香树果序总酚和总黄酮类化合物对感染鼻炎、鼻窦炎的细菌有较强的抑制作用；所含没食子酸、鞣花酸和熊果酸具有抗氧化、抗癌和抗诱变活性的作用，没食子酸和鞣花酸均可以抑制NPC-BM1细胞中转录因子AP-1的表达，而熊果酸的部分衍生物可以导致NPC-BM1细胞出现大量囊泡。但是，由于化香树果序的醇提物主要含有没食子酸、鞣花酸、熊果酸、谷甾醇等多酚类化合物和黄酮类化合物，因此，水溶性和化学稳定性差(鞣花酸水溶性pH 7.4时9.3μg/ml)，被胃、肝脏、肠道代谢容易破坏，导致了其较低的口服生物利用度，影响其功能活性，在临床上应用时具有一定的局限性。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种化香树果序醇提物的肠溶固体分散体及其制备方法，将化香树果序醇提物制备成肠溶固体分散体，减少胃酸的破坏，提高药物的生物利用度。

本发明的一种化香树果序醇提物的肠溶固体分散体，以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯为载体，化香树果序醇提物分散于醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯载体上形成无定型态固体分散体；

进一步，所述化香树果序醇提物与醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯载体的质量比为1：3或1：9；

进一步，所述醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯载体为HPMCAS-HF、HPMCAS-LF、HPMCAS-MF中的至少一种；

进一步，采用溶剂法将化香树果序醇提物分散于醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯载体上。

本发明还公开一种化香树果序醇提物的肠溶固体分散体的制备方法，包括以下步骤：

将醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯和化香树果序醇提物加入到溶剂中搅拌溶解，然后水浴蒸发至浸膏状，并将析出物干燥；

进一步，所述溶剂为乙醇和二氯甲烷；

进一步，所述乙醇和二氯甲烷的体积比为1：1；

进一步，所述水浴温度为55-65℃；

进一步，干燥温度为55-65，干燥时间为22-26h；

进一步，干燥后研磨过100目筛。

本发明的有益效果是：本发明公开的化香树果序醇提物的肠溶固体分散体及其制备方法，减少消化系统的破坏，提高化香树果序醇提物的体外溶出度，增强治疗效果，通过醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯来提高化香树果序醇提物的溶解度和化学稳定性、降低代谢清除率。

附图说明

下面结合附图和实施例对本发明作进一步描述：

图1为EPS与载体HF、LF、MF分别按照1:1，1:3，1:9制备EPS固体分散体；

图2为EPS、鞣花酸(Ellagic acid)、没食子酸(Gallic acid)紫外扫描图谱；

图3为固体分散体玻璃转变温度DSC曲线；