[发明专利]一种硫粉促进的无机铵为氮源的芳香醛转化为芳香腈的方法

说明书

本发明公开了一种芳香醛转化为芳香腈的方法。该方法是硫粉促进的无机铵为氮源的芳香醛一锅反应高收率的转化为芳香腈。该方法具有不需要金属参与，不需要使用强氧化物，且反应对空气兼容、易于扩增至克级规模等优点，克服了现有技术中反应条件苛刻，如需要使用昂贵的金属试剂，或需使用有毒试剂，操作复杂，官能团相容性低等问题。

技术领域

本发明涉及一种芳香腈的合成方法，特别涉及一种无金属条件下硫粉促进的芳香醛转化为芳香腈的方法，属于医药中间体合成、精细有机合成领域。

背景技术

腈类化合物在药物，天然产物，农业化学品和功能材料中广泛存在(如下图所示)。依他普仑(W₁)可治疗抑郁症和焦虑症[Sanchez S.,BasicClin.Pharmacol.Toxicol.,2006,99(2):91-95]；来曲唑(W₂)有抑制肿瘤生长的效果并能治疗乳腺癌[Motiwala H.F.,Yin Q.,AubéJ.,Molecules,2016,21(1):45]；利匹韦林(W₃)是一种治疗HIV的药物[GurjarJ.,Bater J.,Fokin V.V.,Chem.Eur.J.,2019,25(8):1906-1909]；尼伐地平(W₄)常用于治疗高血压和心绞痛[Ogasawara K.,Noda A.,Ogawa A.,et al.Nucl Med.Commun.,2003,24(1):71-76]；非布索坦(W₅)可以通过降低尿素来治疗痛风症[Chen H.,Sun S.J..,ZhouY.H.,et al.Tetrahedron Lett.,2019,60(21):1434-1436]；克立硼罗(W₆)可用于治疗湿疹[Eichenfield L.F.,Call R..S.,Tschen E.,et al.J.Am.Acad.Dermatol.,2017,77(4):641-649]；维达列汀(W₇)是一种口服型抗糖尿病药物[Ghosh P.,Subba R.,Tetrahedron Lett.,2013,54(36):4885-4887]；扎来普隆(W₈)有镇静之效，是一种催眠药[Mitra B,Pariyar G.C.,Ghosh P.,et al.Tetrahedron Lett.,2017,58(23):2298-2301]。