[发明专利]一种线粒体素口服固体制剂配方及其制备工艺

说明书

本发明公开了一种线粒体素口服固体制剂配方及其制备工艺，涉及医药制剂技术领域；为了解决质量可控性差问题；一种线粒体素口服固体制剂配方，包括以下重量组成分：NADH25份、NR30份、石榴多酚20份、赤藓糖醇55份；一种线粒体素口服固体制剂的制备工艺，包括如下步骤：按重量组成分取各原材料，将各原材料进行粉碎过100目筛处理，得细药剂粉末备用。本发明将各原材料烘干制得细粉末，然后按照比例将各组分的细粉末混合制粒、脱水、整粒，制备工艺简单，提高了制剂的成品率和质量准确性，同时更利于产品质量的中间定量控制和成品装量检测，因而产品的安全有效性和质量稳定性较好，有利于工业化生产。

技术领域

本发明涉及医药制剂技术领域，尤其涉及一种线粒体素口服固体制剂配方及其制备工艺。

背景技术

目前，口服固体制剂的吸收速度取决于活性物质从固体制剂溶出的速度，而活性成分的溶出速度往往取决于固体制剂的崩解速度，因此基本上可以认为，口服固体制剂的崩解速度是活性成分被机体吸收速度的决定步骤，崩解剂大都具有良好的吸水性和膨胀性，在口服固体制剂中加入崩解剂的作用是消除或破坏因粘合剂或者高度压缩而产生的结合力，使其在溶出介质中迅速裂碎成细小颗粒状物质，崩解剂的崩解机理主要为毛细管作用和膨胀作用，崩解剂在口服固体制剂中形成易于润湿的毛细管通道，当固体制剂置于溶出介质中时，溶出介质迅速的随毛细管进入固体制剂内部，使整个固体制剂润湿，从而口服固体制剂的崩解经历润湿、虹吸、膨胀和破碎过程。

经检索，中国专利申请号为CN201010612616.6的专利，公开了一种含有伊曲康唑的口服固体制剂及其制备方法，包括伊曲康唑，纤维素类和丙烯酸树脂类的混合物，还包括填充剂、崩解剂、润滑剂和助流剂。含有伊曲康唑的口服固体制剂的制备方法包括步骤：先将纤维素类和丙烯酸树脂类的混合物和伊曲康唑溶解于有机溶剂中；然后减压回收有机溶剂；接着减压干燥，粉碎；粉碎后加入填充剂和崩解剂；最后加入润滑剂和助流剂混匀经成形得到含有伊曲康唑的口服固体制剂。上述专利中的含有伊曲康唑的口服固体制剂及其制备方法存在以下不足：生产过程中质量可控性差且成品装量检测准确性不好，难以保证药品质量。

发明内容

本发明的目的是为了解决现有技术中存在的缺点，而提出的一种线粒体素口服固体制剂配方及其制备工艺。

为了实现上述目的，本发明采用了如下技术方案：

一种线粒体素口服固体制剂配方，包括以下重量组成分：NADH25份、NR30份、石榴多酚20份、赤藓糖醇55份、微晶纤维素100份、二氧化硅5份，余量为水。

优选地：所述NADH的制备方法，包括如下步骤：

S11：将新鲜压榨酵母在搅拌状态下加入等量沸水，加热至95℃保温5min，迅速加入两倍酵母质量的冰块后过滤，滤饼用水洗涤2次，合并滤液和洗液，加入强碱性季铵I型阴离子交换树脂201×7，搅拌16h后过滤，收集滤液；

S12：将滤液用浓盐酸调PH＝2～2.5，经弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂122柱吸附，用无热原水洗至流出液澄清为止，再用0.3mol/L氢氧化铵溶液洗脱，当流出液呈淡咖啡色，经340nm分光光度计测定吸光度大于0.05时，开始收集，流出液呈淡黄色时停止，得一次洗脱液；

S13：将强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂001×7加至洗脱液中，搅拌测PH＝5～7后过滤，滤饼用无热原水洗涤，合并洗液和滤液，加稀氨水调PH值至7，再用强碱性季铵I型阴离子交换树脂201×750～60目柱进行吸附，用无热原水洗至流出液澄清无色为止；

S14：将活性炭60～80目柱与201×7树脂柱串联，用0.1mol/L氯化钾溶液洗脱，洗脱液流经活性炭柱进行吸附，吸附完后解除两柱串联，用PH为9的无热原水洗涤，再用PH为8的4％乙醇洗涤，最后用无热原水洗至中性，用体积比为丙酮：乙酸乙酯：水：浓氨水＝4：1：5：0.02的混合液洗脱，当洗脱液加3倍丙酮产生白色浑浊时，收集洗脱液；