[发明专利]一种紫檀烷类化合物的应用及其制备方法

说明书

本发明公开了一种紫檀烷类化合物在制备抗类风湿关节炎药物中的应用，该紫檀烷类化合物的结构式如下：其中R₁、R₂分别为‑OH或‑OMe，R₁、R₂为不同基团；其中R₃、R₄分别为‑H或‑OMe，R₃、R₄为不同基团，或者R₃和R₄共为‑OCH₂O‑。本发明还公开了优选化合物的制备方法。本发明首次发现了紫檀烷类化合物在抑制类风湿关节炎滑膜细胞增殖中的活性，可用于制备抗类风湿关节炎的药物。

技术领域

本发明涉及植物化学技术领域，具体涉及一种紫檀烷类化合物的应用及其制备方法。

背景技术

天堂瓜馥木(Fissistigma tientangense Tsiang et P.T.Li)，是番荔枝科(Annonaceae)瓜馥木属植物。该植物可做药用，茎、叶可以治骨折水肿，全株可以治疗风湿骨痛、手足麻木等。天堂瓜馥木中含有大量化合物，急需提取出具有显著药效的化合物，充分发挥天堂瓜馥木药用价值。从天堂瓜馥木分离得到的紫檀烷类化合物未见报道，也未见该类化合物在抑制类风湿关节炎滑膜细胞增殖中的应用中的报道。

发明内容

本发明旨在提供一种紫檀烷类化合物新用途。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案如下：

一种紫檀烷类化合物在制备抑制类风湿关节炎滑膜细胞增殖药物中的应用，该紫檀烷类化合物的结构通式如下：

其中R₁、R₂分别为-OH或-OMe，R₁、R₂为不同基团；

其中R₃、R₄分别为-H或-OMe，R₃、R₄为不同基团，或者R₃和R₄共为-OCH₂O-。

上述紫檀烷类化合物在制备抑制类风湿关节炎滑膜细胞增殖药物中的应用也在本发明的保护范围之类。其中，所述的滑膜细胞为原代大鼠滑膜细胞。

上述紫檀烷类化合物，优选结构式如下：

上述优选紫檀烷类化合物的制备方法，它包括如下步骤：

(1)制备天堂瓜馥木提取物

将天堂瓜馥木干燥的茎用30～95％v/v的乙醇冷浸或者是热提，得到提取液，减压浓缩成膏状，即为天堂瓜馥木提取物；

(2)分离纯化

将上述天堂瓜馥木提取物用水稀释制成悬浮液后，依次用石油醚、乙酸乙酯进行萃取，将乙酸乙酯萃取液浓缩成浸膏，经柱层析、薄层层析、分子筛层析、高效液相分离得到这两个化合物，即4-羟基-3-二甲氧基-8,9-亚基二氧基紫檀烷和3-羟基-4,9-二甲氧基紫檀烷。

进一步的，步骤(1)、步骤(2)中，所述减压浓缩，温度为30～70℃，压力为-0.06～-0.15MPa，优选温度为40～55℃，优选压力为-0.09～-0.1MPa，更优选温度为45℃，优选压力为-0.095MPa。

进一步的，步骤(1)中，所述乙醇溶液的体积浓度为70～80％。

进一步的，步骤(2)中，所述柱层析的条件为：用200～300目硅胶上柱，乙酸乙酯体积百分数为30％的乙酸乙酯-石油醚混合溶剂为洗脱剂。