[发明专利]一种快速崩解的复合辅料及其制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种快速崩解的复合辅料及其制备方法。本发明快速崩解的复合辅料包括以下质量份数的组成：填充剂60～95份、崩解剂3～30份和助流剂0.2～15份。本发明的复合辅料可压性和流动性好，适用于粉末直接压片法，所得到的片剂崩解时限短，质量稳定。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种快速崩解的复合辅料及其制备方法。

背景技术

现代医药技术中，口腔崩解片是一种在口腔内无需用水即能崩解或溶解的片剂，由于其在口腔中快速崩解或溶解，除部分药物随吞咽进入胃肠道外，其余药物经口腔粘膜吸收，具有服用方便、吸收快、生物利用度高、肠道残留少、副作用低、可减少肝脏的首过效应等优点，因此特别适用于老年人、幼儿、户外工作者、咀嚼/吞咽障碍者或其他特殊人群(发病状态的精神病人或癫痫患者等)。

口腔崩解片的重要组成部分是崩解剂，崩解剂的快速崩解，有利于有效成分的快速分散、溶解和吸收，再经血液循环分布在机体各部位，从而达到药效。可是目前市场上常用的单个崩解剂，口感较差、流动性不好、和主药及其他辅料难以混合均匀，导致粉末直接压片法压片时易出现片重差异大、崩解时间差异大等问题。因而，国内外的很多辅料开始通过复合方式提高在粉末直接压片法的适应性进行优化，但是复合辅料也存在一些问题，如混合不均一、实际的崩解时间并没有得到改善等。

发明内容

本发明旨在提供一种快速崩解的复合辅料及其制备方法，本发明的复合辅料可压性和流动性好，适用于粉末直接压片法，所得到的片剂崩解时限短，片重差异小，主药含量均匀。

为了达到上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种快速崩解的复合辅料，所述复合辅料包括以下质量份数的组成：填充剂60～95份、崩解剂3～30份和助流剂0.2～15份。

优选地，所述复合辅料包括以下质量份数的组成：填充剂65～90份、崩解剂5～25份和助流剂0.5～12份。

优选地，所述复合辅料包括以下质量份数的组成：填充剂70～95份、崩解剂5～20份和助流剂0.5～12份。

优选地，所述填充剂、崩解剂和助流剂的质量比为(15～30)：(3～7)：(1～3.5)。

优选地，所述填充剂为无水乳糖、一水乳糖、肌醇、山梨醇、甘露醇、微晶纤维素、蔗糖、玉米淀粉、葡萄糖、果糖、预胶化淀粉、淀粉、木糖醇、麦芽糖醇、糊精和麦芽糊精中的一种或多种。

优选地，所述填充剂由无水乳糖、山梨醇和肌醇按照质量比为14：2：1组成。

优选地，所述崩解剂为A型羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、硅酸镁铝中的一种或多种，优选交联聚维酮。

优选地，所述助流剂为二氧化硅、胶态二氧化硅、硅酸镁、硅酸铝、滑石粉和硅酸钙中的一种或多种，优选胶态二氧化硅。

本发明提供上述快速崩解复合辅料的制备方法，包括以下步骤：将填充剂过筛后与崩解剂、助流剂进行混合，以水为粘合剂，湿法制粒，其中湿法制粒机的搅拌桨转速1～10rpm，切割刀转速10～60rpm，制粒完成后再于40℃～100℃烘箱干燥，烘干至水分低于2％，再过筛整粒，即得。

本发明提供上述快速崩解复合辅料的制备方法，包括以下步骤：先将填充剂在40～120℃用水溶解后作为粘合剂，然后使用流化床将崩解剂、助流剂和上述粘合剂进行流化床制粒，流化床的进风温度为35～100℃，流化床的物料温度为25～70℃，供液泵转速为1～20rpm，雾化压力为30～200kpa，制粒至水分低于2％，再过筛整粒，即得。