[发明专利]一种吉非替尼的酸加成盐在审
| 申请号： | 202010609136.8 | 申请日： | 2020-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN113929629A | 公开（公告）日： | 2022-01-14 |
| 发明（设计）人： | 张朝花;翟立海;路来菊;许秀艳 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;C07C63/20;C07C59/06;C07C51/41;C07C51/43;A61P35/00;A61K31/5377 |
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| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吉非替尼 加成 | ||
1.一种吉非替尼与选自以下酸形成的酸加成盐：氨基磺酸、乙醇酸、邻苯二甲酸，或其水合物。
2.如权利要求1所述的酸加成盐，其特征在于，所述吉非替尼与酸的摩尔比为1:1.0～1.5。
3.如权利要求2所述的酸加成盐，其特征在于，所述吉非替尼与氨基磺酸加成盐中吉非替尼与氨基磺酸的摩尔比为1:1。
4.如权利要求2所述的酸加成盐，其特征在于，所述吉非替尼与乙醇酸加成盐中吉非替尼与乙醇酸的摩尔比为1:1。
5.如权利要求2所述的酸加成盐，其特征在于，所述吉非替尼与邻苯二甲酸加成盐为水合物形式，吉非替尼与邻苯二甲酸和水的摩尔比2:3:4。
6.如权利要求3所述的酸加成盐，其特征在于，所述吉非替尼与氨基磺酸加成盐使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在9.77±0.2°，15.08±0.2°，20.27±0.2°，20.80±0.2°，22.23±0.2°，22.76±0.2°，27.82±0.2°处有特征峰。
7.如权利要求4所述的酸加成盐，其特征在于，所述吉非替尼与乙醇酸加成盐使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱在20.29±0.2°，20.67±0.2°，21.55±0.2°，23.05±0.2°，23.77±0.2°，24.74±0.2°，27.89±0.2°有特征峰。
8.如权利要求5所述的酸加成盐，其特征在于，所述吉非替尼与邻苯二甲酸加成盐使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.66±0.2°，5.34±0.2°，6.28±0.2°，7.17±0.2°，16.20±0.2°处有特征峰。
9.一种制备权利要求1-8中任一项的酸加成盐的方法，其特征在于，将吉非替尼和酸加入溶剂中，加热反应，降温析晶，过滤干燥即得。
10.药物组合物，其通过将权利要求1-8中任一项的化合物，任选组合一种或多种药学上可接受载体和/或稀释剂。
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