[发明专利]贝达喹啉消旋体及其中间体的制备方法

权利要求书

1.如下式III所示的化合物，

其中，R₁和R₂相同或不同，彼此独立地选自H或C_1-6烷基；

当R₁和R₂均选自C_1-6烷基时，任选地二者可以连同它们所连接的O原子以及B原子一起形成5-10元环，所述5-10元环任选地被1-4个C_1-6烷基取代。

2.如下式III所示的化合物，

在化合物III中，R₁和R₂相同或不同，彼此独立地选自H、甲基、乙基或异丙基；

或者R₁和R₂连同它们所连接的O原子以及B原子一起形成5-10元环，所述5-10元环任选地被1-4个如下基团取代：甲基，乙基，丙基或丁基。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，R₁和R₂连同它们所连接的O原子以及B原子一起形成如下结构：其中处表示与喹啉环连接的位点。

4.如下化合物：

5.权利要求1-3任一项所述化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

a-1)当化合物III中R₁和R₂均为C_1-6烷基时，所述方法包括如下步骤：

化合物I与化合物B-1反应得到化合物III：

其中，在化合物B-1中，R₃选自或-OC_1-6烷基，R₁和R₂均为C_1-6烷基，任选地二者可以连同它们所连接的O原子以及B原子一起形成5-10元环；

或者，

a-2)当化合物III中R₁和R₂均为H时，所述方法包括如下步骤：

化合物I与硼酸酯类化合物B-2反应得到化合物III：

其中，在化合物B-2中，R₁、R₂和R₄相同或不同，彼此独立地为C_1-6烷基。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤a-1)中当R₃选自时，反应的温度为80℃-120℃。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤a-1)中当R₃选自时，所述反应在金属Pd催化剂的存在下进行，所述金属Pd催化剂为四三苯基膦钯、乙酸钯、二(三苯基膦)二氯化钯和[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯中的一种、两种或更多种。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤a-1)中当R₃选自时，所述反应在助催化剂的存在下进行，所述助催化剂选自碱性化合物。

9.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤a-1)中当R₃选自时，化合物I与化合物B-1的摩尔比为1:(1-3)。

10.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤a-1)中当R₃选自时，采用如下步骤制备化合物III-1：