[发明专利]16,17-双羟基甾体化合物的制备方法和应用

权利要求书

1.一种16,17-双羟基甾体化合物的制备方法和应用，其特征在于，包括如下步骤：

(b)式II化合物、环状酰基过氧化物和水反应，然后在碱性条件下水解，得到式III化合物；反应式如下：

其中，式II化合物和式III化合物结构式中所示的R₁、R₂、R₃和R₄彼此独立地选择，且：

R₁＝H、甲基或卤素，卤素＝F、Cl、Br或I；

R₂＝H或卤素，卤素＝F、Cl、Br或I；

R₃＝H或羟基；

R₄＝H、OH或OCOR₅，R₅为六个碳以内的烷基；

虚线为单键或双键。

2.根据权利要求1所述的16,17-双羟基甾体化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(b)将式II化合物、环状酰基过氧化物、水和相转移催化剂加入第二有机溶剂中反应，然后在碱性条件下水解，得到式III化合物。

3.根据权利要求2所述的16,17-双羟基甾体化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(b)将式II化合物、环状酰基过氧化物、水和相转移催化剂加入第二有机溶剂中，在0-30℃反应，然后在0-60℃碱性条件下水解，得到式III化合物。

4.根据权利要求2或3所述的16,17-双羟基甾体化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(b)中，所述环状酰基过氧化物选自5,6-二氧杂螺[2.4]庚烷-4,7-二酮、6,7-二氧杂螺[3.4]辛烷-5,8-二酮、2,3-二氧杂螺[4.4]壬烷-1,4-二酮或(1S,4R)-螺[双环[2.2.1]庚烷-2,4'-[1,2]二氧戊环]-3',5'-二酮中的一种或几种的组合；

和/或，所述相转移催化剂选自四甲基溴化铵、四丙基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基碘化铵、三乙基苄基溴化铵或三乙基己基溴化铵中的一种或几种的组合；

和/或，所述水解采用碱试剂，所述碱试剂选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠或碳酸钾中的一种或几种的组合。

5.根据权利要求4所述的16,17-双羟基甾体化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(b)中，所述环状酰基过氧化物、水和式II化合物的摩尔比为(1.1-1.5)：(1.1-1.5)：1。

6.根据权利要求1-3或5任一项所述的16,17-双羟基甾体化合物的制备方法，其特征在于，还包括如下步骤：

(a)式I化合物、路易斯酸和氮唑类化合物反应，得到式II化合物；

其中，式I化合物和式II化合物结构式中所示的R₁、R₂、R₃和R₄彼此独立地选择，且：

R₁＝H、甲基或卤素，卤素＝F、Cl、Br或I；

R₂＝H或卤素，卤素＝F、Cl、Br或I；

R₃＝H或羟基；

R₄＝H、OH或OCOR₅，R₅为六个碳以内的烷基；

虚线为单键或双键。

7.根据权利要求6所述的16,17-双羟基甾体化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(a)将式I化合物、路易斯酸和氮唑类化合物加入第一有机溶剂中，在0-80℃反应，得到式II化合物。