[发明专利]一种色原酮衍生物的合成方法

说明书

本发明公开了一种色原酮衍生物的合成方法，包括如下步骤：将化合物RXXR溶于溶剂中，加入简写为PIFA的[双(三氟乙酰氧基)碘]苯，反应8‑15min，加入2‑甲氧基苯基炔酮衍生物(II)，进行反应，得到色原酮衍生物(I)；本发明具有操作简单，原料价廉易得，无金属参与，底物适应性广，反应条件温和，反应时间短，收率理想等优点。

技术领域

本发明涉及一种色原酮衍生物的合成方法。

背景技术

色原酮类衍生物是一类具有重要价值的杂环化合物，其广泛地分布在各种天然产物^[1-10]中并且被证实具有多种药理活性，包括抗氧化、抗真菌、抗炎、抗HIV、抗肿瘤等。例如，Flavoxate(III)是一种色原酮衍生物，用作具有抗毒蕈碱作用的抗胆碱能药物；芹菜素(IV)可作为抗病毒药物用于治疗HIV，癌症和其他病毒感染。

以2-甲氧基芳基炔酮为底物制备3-硒代色原酮衍生物的报道如下：2011年，Zeni等人^[11]以2-甲氧基芳基炔酮与二硒醚类化合物为原料、三氯化铁为添加剂、二氯甲烷为溶剂，在室温条件下获得3-硒代色原酮衍生物，但该方法反应时间长且使用了过量(1.5个当量)的三氯化铁作为金属添加剂。2016年，Zhang^[12]发表了类似的工作，2-甲氧基芳基炔酮与苯酰胺芳基硫化物为原料、三氯化铁为添加剂、二氯甲烷为溶剂，成功获得了3-硫代色原酮衍生物。但该法存在反应时间长，收率偏低且使用了过量(2.0个当量)的三氯化铁作为金属添加剂。具体见以下参考文献：

1.Mears,J.A.Journal of Natural Products 1980,43,708-716.

2.Meragelman,T.L.；Tucker,K.D.；McCloud,T.G.；Cardellina,J.H.；Shoemaker,R.H.Journal of Natural Products 2005,68,1790-1792.

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