[发明专利]一种药物在制备治疗脑转移瘤及其相关疾病的药品中的应用有效

专利信息
申请号: 202010622510.8 申请日: 2020-07-01
公开(公告)号: CN111773390B 公开(公告)日: 2021-08-20
发明(设计)人: 闫超;黄腾飞;徐天琦 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K31/05;A61K31/4188;A61K31/045;A61P35/04;A61P1/08;A61P39/00
代理公司: 北京智丞瀚方知识产权代理有限公司 11810 代理人: 白月霞
地址: 210046 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 药物 制备 治疗 转移 及其 相关 疾病 药品 中的 应用
【说明书】:

本申请提供一种药物在制备治疗脑转移瘤相关疾病的药品中的应用,其中,所述药物包括能够促进TRPV4信号通道的钙离子内流的至少一种TRPV4激动剂,所述脑转移瘤及其相关疾病包括脑转移瘤、脑转移瘤形成过程中产生的疾病以及脑转移瘤引起的并发症、后遗症、与脑转移瘤具有相关性的疾病。将上述药物应用于制备治疗脑转移瘤相关疾病的药品中,可以通过明确的作用机制起到显著的抗肿瘤作用,治疗效果佳,应用前景好。

技术领域

本申请涉及医药技术领域,特别涉及一种药物在制备治疗脑转移瘤及其相关疾病的药品中的应用。

背景技术

脑部肿瘤是指生长在颅腔的新生物,又称颅内肿瘤、脑癌,可起源于脑、脑膜、神经、血管及脑附件,或由身体的其他组织或脏器转移侵入颅内而形成,大都可产生头痛、颅内高压及局灶性症状,其包括原发性脑肿瘤和脑转移瘤。

脑转移瘤是一种继发性恶性肿瘤,是最常见的成人颅内肿瘤,主要来自肺部、乳腺的癌瘤;此外,消化道、肝、胰、子宫、卵巢、甲状腺、肾上腺、前列腺、肾、骨骼等恶性肿瘤及肉瘤等均可转移至脑部,形成脑转移瘤,脑转移瘤多发生在大脑半球的顶枕叶区。

长期以来,医学界把恶性肿瘤的脑转移作为判断肿瘤晚期的标准之一。一旦发现患者出现脑转移瘤,即预示患者进入了疾病的终末阶段。一般情况下,发现肿瘤脑转移后,常规的手术、放化疗等手段往往不能获得良好的治疗效果,并且副作用大,预后效果不理想,存在极大的风险。

脑转移瘤与原发性脑肿瘤并不相同,比如若某患者的脑转移瘤是肺癌脑转移形成的,那么该患者的脑转移瘤细胞为肺癌细胞,若某患者的脑转移瘤是乳腺癌脑转移形成的,那么该患者的脑转移瘤细胞为乳腺癌细胞,所以,治疗原发性脑瘤的药物无法适用于脑转移瘤的治疗。而由于血脑屏障的存在,绝大多数治疗肺癌、乳腺癌等的药物无法透过血脑屏障进入脑部发挥其应有的药效,故如何治疗脑转移瘤成为了亟待解决的问题。

发明内容

有鉴于此,本申请实施例提供了一种药物在制备治疗脑转移瘤及其相关疾病的药品中的应用,以解决现有技术中存在的技术缺陷。

本申请的技术目的通过以下技术方案实现:

本申请的一个发明点为提供一种抑制脑转移瘤及其相关疾病的药物,其包括能够促进TRPV4信号通道的钙离子内流的至少一种TRPV4激动剂,该TRPV4激动剂的浓度为0.01μM-30μM,该TRPV4激动剂优选大麻二酚。

同时,该TRPV4激动剂还可为其他的TRPV4激动剂类型或者大麻二酚与其他种类的TRPV4激动剂联用均可。

在此基础上,所述药物还可以包括具有抗肿瘤活性的肿瘤抑制剂,即TRPV4激动剂(如大麻二酚)可以与肿瘤抑制剂(如替莫唑胺)联用,二者能够协同增加抗肿瘤的效果,并可在很大程度上降低肿瘤抑制剂的毒副作用和/或耐药性等。所述肿瘤抑制剂、TRPV4激动剂的浓度比为(10-500):(10-30),替莫唑胺与大麻二酚的浓度比也为(10-500):(10-30),使用时,该肿瘤抑制剂的浓度可为0.01、0.05、0.1、0.5、1、5、10、15、20、40、50、60、80、100、200、300、400或500μM等。

进一步地,上述的肿瘤抑制剂包括干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA的药物、干扰转录过程以及阻止RNA合成的药物中的至少一种。

所述肿瘤抑制剂还可为甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲、阿糖胞苷、烷化剂、多柔比星、放线菌素D、柔红霉素、氨柔比星、盐酸厄洛替尼片、来那替尼、依西美坦中的至少一种。这些组分可以与替莫唑胺一起用也可单独使用。

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