[发明专利]一种改良的依度沙班中间体的制备方法

权利要求书

1.一种改良的依度沙班中间体的制备方法，包括以下步骤：将(1R,2S,5S)-1-氨基-4-(二甲基氨基羰基)-环己基-2-氨基甲酸叔丁酯草酸盐(2)悬浮于醇或醇和乙腈的混合溶剂中，室温加入三乙胺，反应液溶清，加入2-[(5-氯吡啶)氨基]-2-氧代乙酸乙酯盐酸盐(3)，升温至50-70℃，反应液溶清，保温搅拌反应5-8小时后，继续室温反应4-24小时，向反应液加入水，降温至0-10℃搅拌0.5-2小时，过滤，干燥得化合物(1)；醇为甲醇、乙醇或异丙醇；所述的醇和乙腈混合物溶剂中醇和乙腈的体积比为，醇：乙腈＝(0.4-2)：1

。

2.根据权利要求1所述的一种改良的依度沙班中间体的制备方法，其特征在于：所述醇为乙醇。

3.根据权利要求1所述的一种改良的依度沙班中间体的制备方法，其特征在于：所述的醇和乙腈混合物溶剂中醇和乙腈的体积比为，醇：乙腈＝1：1。

4.根据权利要求1所述的一种改良的依度沙班中间体的制备方法，其特征在于：升温后反应温度50～60℃。

5.根据权利要求1所述的一种改良的依度沙班中间体的制备方法，其特征在于：所述反应时间5～6小时。