[发明专利]苯并氧氮杂*噁唑烷酮化合物及其使用方法

权利要求书

1.一种化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，所述化合物选自式I：

其中：

R¹选自-CH₃、-CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、-CHF₂、-CH₂F和-CF₃；

X选自：

其中波浪线表示连接位点；且

R²选自H,C₁-C₆烷基、环丙基和环丁基，任选取代有F、-OCH₃或-OH。

2.权利要求1的化合物，其为式Ia：

3.权利要求1的化合物，其为式Ib：

4.权利要求2或3的化合物，其中R¹选自-CHF₂和-CH₂F。

5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中R²为-CH₃。

6.权利要求1-5中任一项的化合物，其选自：

(S)-2-((2-((R)-4-异丙基-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氧基)丙酰胺；

(S)-1-(2-((R)-4-甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(S)-1-(2-((S)-2-氧代-4-(三氟甲基)噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(S)-2-((2-((R)-4-乙基-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氧基)丙酰胺；

(S)-2-((2-((S)-2-氧代-4-(三氟甲基)噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氧基)丙酰胺；

(S)-1-(2-((S)-4-(二氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(S)-2-((2-((S)-4-(二氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氧基)丙酰胺；

(S)-1-(2-((S)-4-(氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)吡咯烷-2-甲酰胺；和

(S)-2-((2-((S)-4-(氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氧基)丙酰胺。

7.一种药物组合物，其由权利要求1-6中任一项的化合物和药学上可接受的载体、助流剂、稀释剂或赋形剂组成。

8.权利要求7的药物组合物，其中所述药学上可接受的载体、助流剂或赋形剂选自二氧化硅、粉状纤维素、微晶纤维素、硬脂酸金属盐、铝硅酸钠、苯甲酸钠、碳酸钙、硅酸钙、玉米淀粉、碳酸镁、无石棉滑石、stearowet C、淀粉、淀粉1500、月桂基硫酸镁、氧化镁及其组合。

9.一种制备药物组合物的方法，其包括使权利要求1-6中任一项的化合物与药学上可接受的载体、助流剂、稀释剂或赋形剂组合。

10.权利要求1-6中任一项的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途，其中所述癌症选自乳腺癌和非小细胞肺癌。