[发明专利]一种Ferrostatin-1及其衍生物在制备治疗或预防电离辐射损伤药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202010641852.4 申请日: 2020-07-06
公开(公告)号: CN111617062A 公开(公告)日: 2020-09-04
发明(设计)人: 李德冠;董辉;樊赛军;董银萍;王梅芳;张远洋;吴静;张俊伶;路璐 申请(专利权)人: 中国医学科学院放射医学研究所
主分类号: A61K31/136 分类号: A61K31/136;A61P17/16
代理公司: 北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11465 代理人: 齐宝玲
地址: 300110 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一种 ferrostatin 及其 衍生物 制备 治疗 预防 电离 辐射损伤 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了一种Ferrostatin‑1及其衍生物在治疗或预防电离辐射损伤药物中的应用,涉及医药技术领域,具体公开了Ferrostatin‑1及其衍生物在制备预防/治疗电离辐射引起的放射性肠损伤、放射性骨髓损伤和肌体DNA损伤药物中的应用。本发明提供的Ferrostatin‑1及其衍生物对自然电离辐射、人工辐射有防护作用,可以作为放射性物质辐射、核物质泄露、空间电离辐射以及肿瘤放疗引起的生命体损伤防护方面的药物。本发明为Ferrostatin‑1的应用提供了新的思路,为治疗或预防电离辐射损伤药物提供了新的参考。

技术领域

本发明涉及医药技术领域,更具体的说是涉及一种Ferrostatin-1及其衍生物在制备治疗或预防电离辐射损伤药物中的应用。

背景技术

辐射可分为非电离辐射和电离辐射。其中,电离辐射的能量强于非电离辐射,能够对人体健康产生较大伤害。电离辐射包括自然电离辐射和人工辐射,自然电离辐射又包括宇宙射线、地球原生放射性核素、空气中氡的衰变产物以及各种天然存在的放射性核素;人工辐射则包括医用X射线、来自大气核武器试验的放射性尘埃、由核工业排出的放射性废物、工业用γ射线、60Co射线、重离子辐射、肿瘤放疗治疗中的辐射等。近年,人类对核能利用的不断深入(例如核电站、医学诊断等),人类也面临更多电离辐射污染风险。

然而,目前用于电离辐射损伤治疗的药物非常有限。本申请正是基于这一原因而开展了相关研究,经过长期的筛选研究,终于发现具有明显辐射防护作用的化合物Ferrostatin-1,并同时探讨Ferrostatin-1及其衍生物在制备治疗或预防电离辐射损伤药物中的应用,通过开拓Ferrostatin-1的新用途以填补领域空白。

发明内容

有鉴于此,本发明提供了一种Ferrostatin-1及其衍生物在治疗或预防电离辐射损伤药物中的应用,所述Ferrostatin-1及其衍生物能够有效的预防或治疗电离辐射对生物体造成的损伤,为此,本发明为Ferrostatin-1的应用提供了新的思路,为治疗或预防电离辐射损伤药物提供了新的参考。

为了实现上述目的,本发明采用如下技术方案:

一种Ferrostatin-1及其衍生物在制备治疗或预防电离辐射损伤药物中的应用。

本发明将Ferrostatin-1及其衍生物应用于治疗或预防电离辐射损伤药物,能够有效预防及治疗电离辐射对生物体造成的损伤;

具体地,Ferrostatin-1的分子结构及作用效果如下所示:

Ferrostatin-1(Fer-1),CAS号:347174-05-4,是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,可清除脂质ROS。

现有研究表明,Ferrostatin-1(2μM)作用于癌细胞,抑制Erastin诱导的Ferroptosis,Ferroptosis是一种铁依赖性的的非凋亡性细胞死亡,Ferrostatin-1作用于新生大鼠脑片,能够抑制谷氨酸盐诱导的细胞死亡。

Ferrostatin-1不仅是一种脂质ROS清除剂,具有N-环己基部分,能够作为生物膜内亲脂锚,而且Ferrostatin-1不抑制细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化或HT-1080细胞增殖停滞,以说明Ferrostatin-1不抑制MEK/ERK通路,能螯合铁或抑制蛋白合成;并且Ferrostatin-1抑制Erastin诱导的胞浆和脂质ROS积累,在无细胞条件下,Ferrostatin-1容易氧化稳定自由基2,2-二苯基-1-苦肼基(DPPH)。

优选的,所述药物包括预防/治疗电离辐射引起的放射性肠损伤药物。

优选的,所述药物包括预防/治疗电离辐射引起的放射性骨髓损伤药物。

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