[发明专利]一种合成爱德万甜的方法有效
| 申请号： | 202010646565.2 | 申请日： | 2020-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN111875666B | 公开（公告）日： | 2022-08-12 |
| 发明（设计）人： | 任世阔;韩子明;楚志强;李荣 | 申请（专利权）人： | 辽宁启康生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/075 | 分类号： | C07K5/075;C07K1/02;C07K1/14 |
| 代理公司： | 南京申云知识产权代理事务所(普通合伙) 32274 | 代理人： | 苏秋丽;邱兴天 |
| 地址： | 122433 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 爱德万甜 方法 | ||
1.一种合成爱德万甜的方法，其特征在于，首先3-羟基-4-甲氧基苯丙烯醛或3-羟基-4-甲氧基苯丙醛和阿斯巴甜在溶剂中发生缩合反应，在脱水剂作用下转化生成亚胺中间体；然后再进行氢化还原反应，纯化精制处理后得到爱德万甜；所述脱水剂为无水氯化铁、无水氯化亚铁、无水氯化镁、无水氯化钙、无水氯化锂、无水氯化钾、无水氯化钠、无水碳酸氢钠、无水碳酸氢钾、无水碳酸氢锂，无水乙酸钾，无水乙酸钠、无水乙酸锂、无水乙酸钙、无水乙酸镁、无水乙酸亚铁、无水硫酸钠、无水硫酸钾、无水硫酸镁、无水硫酸锂、无水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠、无水磷酸氢钾中任意一种或多种物质的组合，加氢还原反应的温度为35-45℃。
2.根据权利要求1所述的合成爱德万甜的方法，其特征在于，具体包括以下步骤：
(1)向反应容器中，加入溶剂，阿斯巴甜，3-羟基-4-甲氧基苯丙烯醛或3-羟基-4-甲氧基苯丙醛，脱水剂，以及用甲醇洗涤除水后的钯碳，缩合反应0.5-10h，反应结束后进入步骤(2)；
(2)用氮气置换反应体系的空气后，通入氢气进行加压氢化还原反应；
(3)对反应液进行过滤浓缩，回收甲醇和钯碳，粗产品经甲醇/水结晶纯化后，得到爱德万甜。
3.根据权利要求1或2所述的合成爱德万甜的方法，其特征在于，所述脱水剂与阿斯巴甜的摩尔比为1:1-10:1。
4.根据权利要求1或2所述的合成爱德万甜的方法，其特征在于，所述3-羟基-4-甲氧基苯丙烯醛或3-羟基-4-甲氧基苯丙醛与阿斯巴甜的摩尔比为2:1-1:2。
5.根据权利要求2所述的合成爱德万甜的方法，其特征在于，所述钯碳与阿斯巴甜的质量比为1:100-1:2；所述钯碳中水占比为40％-60％，除去水分后的钯碳含钯重量比为5％～10％。
6.根据权利要求2所述的合成爱德万甜的方法，其特征在于，所述钯碳与阿斯巴甜的质量比为1:10。
7.根据权利要求1或2所述的合成爱德万甜的方法，其特征在于，所述溶剂为甲醇，甲醇与阿斯巴甜的用量比为5-30mL:1g。
8.根据权利要求1或2所述的合成爱德万甜的方法，其特征在于，3-羟基-4-甲氧基苯丙烯醛或3-羟基-4-甲氧基苯丙醛与阿斯巴甜的摩尔比为1:1。
9.根据权利要求1或2所述的合成爱德万甜的方法，其特征在于，加氢还原反应的压力为15-300psi，时间为2-20h。
10.根据权利要求1或2所述的合成爱德万甜的方法，其特征在于，加氢还原反应的压力为120psi。
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