[发明专利]一种经皮给药治疗类风湿性关节炎的药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种经皮给药治疗类风湿性关节炎的药物组合物，由重量配比为1∶0.1～10的盐酸青藤碱和桂皮醛组成。

2.一种经皮给药治疗类风湿性关节炎的药物制剂，由权利要求1所述的药物组合物与一种或者几种药学上可接受的载体以及赋形剂制成临床上可接受的外用剂型，包括卡波姆凝胶、液晶凝胶、软膏剂和透皮贴剂。

3.制备如权利要求2所述液晶凝胶的方法，其特征在于，所述液晶凝胶由水相和油相乳化制成，水相由盐酸青藤碱溶于蒸馏水制成，油相由脂质材料和桂皮醛制成；以重量份计，相分中含有盐酸青藤碱0.5～2份、桂皮醛0.25～1份、脂质材料65～75份和蒸馏水25～35份；具体步骤为：

(1)精密称取盐酸青藤碱和蒸馏水，涡旋震荡，制备水相；

(2)精密称取脂质材料置于对应脂质材料熔化温度的水浴中，待脂质材料完全熔融后加入桂皮醛，涡旋震荡，混匀，形成油相；

(3)趁热将水相和油相混合，涡旋震荡，常温放置48小时即得立方相盐酸青藤碱桂皮醛液晶凝胶。

4.制备如权利要求2所述液晶凝胶的方法，其特征在于，所述液晶凝胶由水相和油相乳化制成，水相由盐酸青藤碱溶于蒸馏水制成，油相由脂质材料、六角相诱导剂和桂皮醛制成；以重量份计，相分中含有盐酸青藤碱0.5～2份、桂皮醛0.5～1份、脂质材料65～77份、六角相诱导剂3～5份和蒸馏水20～30份；具体步骤为：

(1)精密称取盐酸青藤碱和蒸馏水，涡旋震荡，制备水相；

(2)精密称取脂质材料和六角相诱导剂置于对应脂质材料熔化温度的水浴中，待脂质材料完全熔融后加入桂皮醛，涡旋震荡，混匀，形成油相；

(3)趁热将水相和油相混合，涡旋震荡，常温放置72小时即得六角相盐酸青藤碱桂皮醛液晶凝胶。

5.制备如权利要求4所述液晶凝胶的方法，其特征在于，所述六角相诱导剂采用三辛酸甘油酯、维生素E醋酸酯和石蜡油中的一种或多种。

6.如权利要求3～5任一项所述的液晶凝胶的制备方法，其特征在于，所述脂质材料采用植烷三醇、单油酸甘油酯、单甘酯和山梨糖醇单油酸酯中的一种或多种。

7.制备如权利要求2所述卡波姆凝胶的方法，其特征在于，按照卡波姆940、盐酸青藤碱、桂皮醛所占盐酸青藤碱桂皮醛卡波姆凝胶重量比依次为：1.5～2.5％、0.5～2％、0.25～1％的配比来制备卡波姆凝胶，具体步骤为：

取卡波姆940均匀撒于适量蒸馏水中，静置，然后置水浴温热，备用；称取盐酸青藤碱加适量蒸馏水使其完全溶解，将其倒入温热后的卡波姆中，不断搅拌，使其溶解；再加入溶于少量乙醇的桂皮醛，然后边滴加三乙醇胺边搅拌，使pH值控制在6.5～7.0，加蒸馏水至所需质量并不断搅拌，冷却至室温即得盐酸青藤碱桂皮醛卡波姆凝胶，保存于阴凉处、避光容器内备用。

8.制备如权利要求2所述软膏剂的方法，其特征在于，按照盐酸青藤碱、桂皮醛所占软膏剂重量比依次为：0.5～2％、0.25～1％的配比，以硬脂酸、白凡士林、液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、羊毛脂作为油相成分，以月桂醇硫酸钠、尼泊金乙酯、甘油、蒸馏水作为水相成分来制备软膏剂，具体步骤为：

称取油相成分于小烧杯中，置水浴上加热至70～80℃使其熔化，加入桂皮醛，搅匀；取水相成分于小烧杯中，置水浴上加热至70～80℃使其溶解，加入盐酸青藤碱，搅匀；在等温下将水相成分以细流状加入至油相成分中，在水浴上继续加热搅拌5～10min，然后在室温下搅拌至冷凝，即得盐酸青藤碱桂皮醛软膏剂。

9.制备如权利要求2所述透皮贴剂的方法，其特征在于，按照盐酸青藤碱、桂皮醛的重量比为0.5～2∶0.25～1的比例来制备透皮贴剂，具体步骤为：

将盐酸青藤碱和适量聚丙烯酸酯压敏胶加入到烧杯中，加入适量无水乙醇和桂皮醛搅拌使药物完全溶解并混匀，超声除去气泡，均匀涂布于防粘层上，室温下放置后再放入烘箱中烘干后取出，冷却后压覆背衬材料即得盐酸青藤碱桂皮醛透皮贴剂。

10.如权利要求1所述药物组合物在经皮给药治疗类风湿性关节炎中的应用。