[发明专利]氟马替尼中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202010662233.3 | 申请日： | 2020-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN111763170B | 公开（公告）日： | 2022-03-18 |
| 发明（设计）人： | 张亮;蒋亚;张丰盈 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 王卫彬;何敏清 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氟马替尼 中间体 制备 方法 | ||
1.一种氟马替尼中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺(III)与5-溴-2-甲基-3-硝基吡啶(VI)在催化剂、配体和碱在反应溶剂中反应合成N-(6-甲基-5-硝基吡啶-3-基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺(VII)，
催化剂选自溴化亚铜；配体选自N,N'-二甲基乙二胺或1,2-环己二胺；碱选自磷酸钾或碳酸钾；反应溶剂选自甲苯；
当配体为N,N'-二甲基乙二胺时，碱为磷酸钾；当配体1,2-环己二胺时，碱为碳酸钾；
反应温度选自90～100℃；
式(III)化合物与式(VI)化合物的摩尔比选自0.9～1.5:1；
催化剂与式(VI)化合物的摩尔比选自0.1～0.4:1；
配体与式(VI)化合物的摩尔比选自0.1～0.4:1；
碱与式(VI)化合物的摩尔比选自2～3:1。
2.根据权利要求1所述的氟马替尼中间体的制备方法，其特征在于，4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺(III)通过下列方法制备获得，
3.根据权利要求1所述的氟马替尼中间体的制备方法，其特征在于，5-溴-2-甲基-3-硝基吡啶(VI)通过下列方法制备获得，
其中V在酸性试剂存在下发生水解反应生成VI，酸性试剂选自甲酸、乙酸、硫酸、硝酸、盐酸或碳酸中的一种或多种。
4.根据权利要求3所述的氟马替尼中间体的制备方法，酸性试剂选自盐酸。
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