[发明专利]一种含丁苯酞的鼻喷剂及其制备方法和应用

说明书

本发明适用于药物技术领域，提供了一种含丁苯酞的鼻喷剂及其制备方法和应用，该鼻喷剂包括以下组分：丁苯酞、葡萄糖、丙二醇、纤维素、聚山梨酯80、EDTA‑2Na、防腐剂。其中，纤维素为微晶纤维素、羧甲基纤维素和羟丙甲基纤维素中的至少一种；防腐剂为山梨酸钾和/或苯扎氯铵。本发明提供的鼻喷剂，是一种将药物雾化后经鼻腔粘膜吸收进入体液循环的一种制剂，其吸收效果基本接近于注射剂，明显优于口服制剂，且具有携带方便、可随时使用、操作方便等特点，尤其适用于患者疾病发作时服药不便时使用，为后续送院急救治疗争取最佳的救治机会。

技术领域

本发明属于药物技术领域，尤其涉及一种含丁苯酞的鼻喷剂及其制备方法和应用。

背景技术

丁苯酞，化学名为3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮，其具有很强的抗惊厥、抗气喘、增加血流量等多种药理活性，可用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中。目前已有丁苯酞的口服制剂(软胶囊)和注射剂上市。

然而，脑卒中急性发作，治疗时间窗仅有约4～6小时，需第一时间送院治疗。口服制剂经口服吸收，存在首关效应，起效时间较慢，患者发作时服用不便，不适用于急性发作期间；另外，注射剂直接经静脉注射，起效快，但需要及时送院，部分患者缺乏条件未能得到及时抢救，错过最佳救治时间。

因此，目前急需对丁苯酞药物的剂型进行改进，以避免口服制剂和注射剂所存在的问题。

发明内容

本发明实施例的目的在于提供一种含丁苯酞的鼻喷剂，旨在解决背景技术中提出的问题。

本发明实施例是这样实现的，一种含丁苯酞的鼻喷剂，其包括以下按照重量份计的组分：丁苯酞2000～3000份、葡萄糖2～8份、丙二醇2～8份、纤维素5～15份、聚山梨酯802～8份、EDTA-2Na 5～15份、防腐剂0.5～6份。

作为本发明实施例的一个优选方案，所述鼻喷剂包括以下按照重量份计的组分：丁苯酞2200～2800份、葡萄糖3～7份、丙二醇3～7份、纤维素7～12份、聚山梨酯80 3～7份、EDTA-2Na 8～12份、防腐剂1～5份。

作为本发明实施例的另一个优选方案，所述鼻喷剂包括以下按照重量份计的组分：丁苯酞2400～2600份、葡萄糖4～6份、丙二醇4～6份、纤维素8～10份、聚山梨酯80 4～6份、EDTA-2Na 9～11份、防腐剂2～4份。

作为本发明实施例的另一个优选方案，所述纤维素为微晶纤维素、羧甲基纤维素和羟丙甲基纤维素中的至少一种。

作为本发明实施例的另一个优选方案，所述防腐剂为山梨酸钾和/或苯扎氯铵。

本发明实施例的另一目的在于提供一种上述鼻喷剂的制备方法，其包括以下步骤：

按照上述各组分的重量份，称取丁苯酞、葡萄糖、丙二醇、纤维素、聚山梨酯80、EDTA-2Na、防腐剂，备用；

将丁苯酞、葡萄糖、丙二醇、纤维素、聚山梨酯80、EDTA-2Na、防腐剂进行混合后，再与水进行混合，得到所述鼻喷剂。

作为本发明实施例的另一个优选方案，所述鼻喷剂中丁苯酞的质量浓度为20～30mg/mL。

作为本发明实施例的另一个优选方案，所述鼻喷剂中丁苯酞的质量浓度为24～26mg/mL。

本发明实施例的另一目的在于提供一种上述制备方法制得的鼻喷剂。

本发明实施例的另一目的在于提供一种上述鼻喷剂在制备用于治疗急性缺血性脑卒中的药物中的应用。