[发明专利]生姜总提取物或其活性成分的用途、药物组合物和制法

权利要求书

1.一种生姜总提取物或其活性成分在制备用于预防和/或治疗糖尿病眼病的药物中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述生姜总提取物包含挥发油、姜辣素和姜烯酚，其中所述活性成分为6-姜辣素和/或6-姜烯酚；

优选地，所述姜辣素占生姜总提取物的重量百分比不低于0.55％，姜烯酚占生姜总提取物的重量百分比不低于0.28％；

更优选地，所述6-姜辣素占生姜总提取物的重量百分比不低于0.35％，6-姜烯酚占生姜总提取物的重量百分比不低于0.18％；

优选地，所述生姜总提取物还包括糖类、蛋白质、纤维素、胡萝卜素、维生素C、硫胺素、尼克酸、钙、磷和/或铁。

3.根据权利要求1所述的用途，其中，所述生姜总提取物是中药材生姜经过水煎煮提取，再将提取液进行冷冻干燥得到的提取物粉末；或

所述生姜总提取物是生姜水提物所有提取成分，且至少包含6-姜辣素和6-姜烯酚。

4.根据权利要求1所述的用途，其中，所述糖尿病眼病为I型或II型糖尿病引起的视网膜病变、视神经病变或脉络膜病变，优选地为视网膜病变。

5.一种用于治疗糖尿病眼病的药物组合物，其中，所述药物组合物包含6-姜辣素和6-姜烯酚；

优选地，所述6-姜辣素与6-姜烯酚的质量比为0.1～10:1；更优选地为0.5～5:1；最优选地为1:1。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其还包含一种或多种药学上可接受的辅料和/或赋形剂；优选地，所述辅料和/或赋形剂选自溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂和着色剂中的一种或多种；

优选地，所述药物组合物为口服制剂或注射制剂；更优选地，所述口服制剂为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、混悬剂、滴丸或口服液体制剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中，所述糖尿病眼病为I型或II型糖尿病引起的视网膜病变、视神经病变或脉络膜病变，优选地为视网膜病变。

8.一种生姜总提取物的制备方法，其包括以下步骤：

将生姜用重量为生姜重量8-12倍的水煎煮，过滤并将滤液浓缩、冷冻干燥，得到生姜总提取物；

优选地，所述方法包括以下步骤：

将生姜洗净去表皮，切片，干燥18-30小时，随后加入到重量为药材总重量8-12倍的沸水中煎煮1-3次，每次煎煮2-3小时，定性滤纸滤过，合并滤液并浓缩冷冻真空干燥，得到生姜总提取物；

更优选地，所述方法包括以下步骤：

将生姜洗净去表皮，切片，放入60度烘箱中干燥24小时，粉碎过60目筛，加入到重量为药材总重量10倍的沸水中煎煮2次，每次煎煮2.5小时，定性滤纸滤过，合并滤液并浓缩冷冻真空干燥，得到生姜总提取物。

9.一种6-姜辣素的制备方法，其包括以下步骤：

1)使用乙醇浸提生姜，并将所得乙醇提取液旋蒸浓缩至乙醇被清除，得到浓缩提取液；

2)将浓缩提取液溶于去离子水中，用乙酸乙酯萃取，并进行旋蒸浓缩；

3)将旋蒸浓缩的提取液相使用大孔树脂分离，分别用30％和60％体积浓度的乙醇依次洗脱，并进行旋蒸浓缩，得到6-姜辣素粗提物；

优选地，所述方法包括以下步骤：

1)选取体积浓度为90％的乙醇浸提新鲜生姜2.5小时，并将所得乙醇提取液在45℃下旋蒸浓缩至乙醇被清除，得到浓缩提取液；

2)将浓缩提取液溶于去离子水中，用3倍体积的乙酸乙酯萃取3次，并再次进行旋蒸浓缩；

3)大孔吸附树脂用体积分数为90％的乙醇浸泡24小时后上柱，用体积分数为90％的乙醇冲洗，然后再用去离子水冲洗到无醇味；将步骤2)得到的浓缩液溶解在体积分数为30％的乙醇中上样吸附；随后，分别用3倍于柱体积的体积分数分别为30％和60％的乙醇依次洗脱，并在45℃下，旋蒸浓缩，得到6-姜辣素粗提物；

优选地，使用HPLC外标法检测得到6-姜辣素的纯度。