[发明专利]一种甘草次酸包合物及其制备方法在审
申请号: | 202010674109.9 | 申请日: | 2020-07-14 |
公开(公告)号: | CN111714644A | 公开(公告)日: | 2020-09-29 |
发明(设计)人: | 梁浩;刘赛星 | 申请(专利权)人: | 北京化工大学 |
主分类号: | A61K47/69 | 分类号: | A61K47/69;A61K31/56;A61K47/54;A61P29/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P39/06 |
代理公司: | 北京国林贸知识产权代理有限公司 11001 | 代理人: | 郑俊彦;许文娟 |
地址: | 100029 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 甘草 次酸包合物 及其 制备 方法 | ||
本发明提供了一种甘草次酸包合物及其制备方法,所述甘草次酸包合物以环糊精为环状空腔,碱性氨基酸和甘草次酸形成两亲结构,环糊精通过氢键将形成的两亲结构包合在环状空腔中,从而形成固态三元复合物——甘草次酸包合物。该甘草次酸包合物,以碱性氨基酸和甘草次酸形成两亲结构,具有外亲水、内疏水的环状空腔结构,亲水部分可以作为包合物的表面活性剂,降低水的表面张力,使其能够将非水溶性物质转化为水溶性物质,同时降低了包合物的结晶度,从而增加甘草次酸在水中的溶解度,提高其生物生物活性;另外,本发明制备条件温和,全程无高温,减少了甘草次酸在制备过程中的损失,提高了甘草次酸的包埋率。
技术领域
本发明属于生物医药技术领域,特别涉及一种甘草次酸包合物及其制备方法。
背景技术
甘草次酸(Glycyrrhetinic Acid,简写GA)为白色晶体,分子式为C30H46O4, 相对分子量470.64,一种五环三萜皂苷类化合物。甘草次酸在医药化妆品领域有 广泛应用:在化妆品领域可用来调节皮肤的免疫能力及抗病能力,去除炎症,防 止过敏、清洁皮肤,同时可通过抑制酪氨酸酶的活化抑制黑色素的产生,达到美 白的效果;在医药领域,具有明显的抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化和肾上腺皮 质激素样作用。
但是甘草次酸既不溶于水也不溶于油,大大限制了它的应用。在医药领域中 常规给药方式,例如口服、皮下注射、静脉注射等,甘草次酸基本不被吸收,生 物利用度低下,如此一来,甘草次酸的临床应用价值就大大降低。并且,甘草次 酸会有钠潴留、钾潴留等副作用,这些副作用的存在可能是因为剂量依赖。所以, 探究甘草次酸新的剂型,提高生物利用度和降低副作用就很有价值。
目前,提高甘草次酸的水溶性的方法主要有脂质体、包合物、聚合物胶束、 固体脂质纳米粒、聚合物纳米粒和磷脂复合物等,但是以上这些方法只能很有的 提高甘草次酸的溶解度,并对于甘草次酸抗炎等生物活性的改善有限。
如何能够在提高甘草次酸溶解度的同时,改善甘草次酸生物活性、提高其稳 定性,是亟待解决的问题。
发明内容
针对上述存在的问题,本发明的目的在于提供一种甘草次酸包合物及其制备 方法,在提高甘草次酸溶解度的同时,改善甘草次酸的生物活性、并提高其稳定 性。
本发明的目的是通过以下技术方案实现的:
一种甘草次酸包合物,以环糊精为环状空腔,
碱性氨基酸和甘草次酸形成两亲结构,环糊精通过氢键将形成的两亲结构包 合在环状空腔中,从而形成固态三元复合物——甘草次酸包合物。
所述甘草次酸包合物的制备方法,包括以下步骤:
S1、将甘草次酸完全溶于有机溶剂中,得到澄清溶液一;
S2、将环糊精及碱性氨基酸完全溶于去离子水中,得到澄清溶液二;
S3、将澄清溶液一和澄清溶液二进行混合,得到混合溶液;
S4、利用旋转蒸发去除所述混合溶液中的有机溶剂,得到固形物;
S5、向固形物中加水进行溶解,用微孔过滤膜进行过滤,之后进行干燥,即 得甘草次酸包合物。
进一步的所述甘草次酸与环糊精的质量比为2:1~1:20;优选的,甘草次酸与 环糊精的质量比为1:5。
进一步的,所述甘草次酸与碱性氨基酸的质量比为2:1~1:10;优选的,甘 草次酸与碱性氨基酸的质量比为1:1。
进一步的,S1中所述有机溶剂为无水乙醇或氯仿。
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