[发明专利]一种W/O/W型不饱和古罗糖醛酸纳米乳及其制备方法

说明书

本发明公开了一种W/O/W(水包油包水)型不饱和古罗糖醛酸纳米乳，旨在解决保护不饱和古罗糖醛酸抗氧化性的技术问题。本发明还公开了W/O/W型不饱和古罗糖醛酸纳米乳的制备方法，它是以食用油、聚甘油蓖麻醇酯、聚乙烯醇、Span‑80、Tween‑80、不饱和古罗糖醛酸为原料，通过高能乳化法制备得到的。通过本发明的制备方法获得的W/O/W型不饱和古罗糖醛酸纳米乳包封率高、稳定性好，具有缓释作用，可以有效地延长药效。

技术领域

本发明涉及化学制剂技术领域，尤其涉及一种W/O/W型不饱和古罗糖醛酸纳米乳及其制备方法。

背景技术

褐藻胶寡糖具有抗氧化、抗肿瘤、免疫调节和神经保护等作用。本发明涉及的不饱和古罗糖醛酸是一种褐藻胶寡糖，是由褐藻胶分级后得到均聚古罗糖醛酸(PG)，PG再进一步酶解得到的。不饱和古罗糖醛酸能够调节巨噬细胞和神经小胶质细胞免疫紊乱，抑制脂多糖诱导的NF-κB和MAPK信号通路的过度激活及下游炎症介质过度分泌，具有良好的免疫调节作用。同时，不饱和古罗糖醛酸具有很好的抗氧化活性，因其含有的不饱和双键而不稳定；同时作为营养因子，在被机体摄入后可能会被胃肠道酸性物质或酶降解，导致其生物利用度降低，限制了其药理作用和营养功能的发挥。

纳米乳是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例混合形成的热力学稳定体系，因其纳米级的粒径，具有特殊表面效应和小尺寸效应，如显著改善亲脂性化合物的溶解性和生物利用度，具有缓释效果和靶向释放的功能。

常见的纳米乳结构有水包油型纳米乳(O/W)和油包水型纳米乳(W/O)，而将不饱和古罗糖醛酸制成油包水型纳米乳在存储过程中不稳定，且存在水溶性差的问题。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是如何利用W/O/W型纳米乳载体来改善不饱和古罗糖醛酸的不稳定性，保护其生物活性的同时控制其释放，达到缓释的作用。

为了解决上述问题，本发明提出以下技术方案：

一种W/O/W型不饱和古罗糖醛酸纳米乳的制备方法，包括以下步骤：

S1、将油相和不饱和古罗糖醛酸内水相按质量比5-8：2-5混合，均质，形成初乳；

S2、将外水相和初乳按质量比5-8：2-5混合，均质，形成水包油包水型不饱和古罗糖醛酸纳米乳；

所述油相含有食用油和亲油性表面活性剂；

所述外水相含有聚乙烯醇、亲水性表面活性剂和水。

内水相为不饱和古罗糖醛酸溶于水，过滤后得到。

油相为食用油和亲油性表面活性剂混合均匀得到，可使用磁力搅拌器辅助搅拌均匀。

外水相为聚乙烯醇、亲水性表面活性剂和水混合均匀得到，可使用磁力搅拌器辅助搅拌均匀。

其进一步地技术方案为，所述不饱和古罗糖醛酸内水相为5～40μg/mL的不饱和古罗糖醛酸水溶液。

其进一步地技术方案为，所述亲油性表面活性剂为聚甘油蓖麻醇酯。

其进一步地技术方案为，所述油相中食用油和亲油性表面活性剂的质量比为7-9：1-3。

其进一步地技术方案为，所述亲水性表面活性剂的HLB值为10。

其进一步地技术方案为，所述亲水性表面活性剂含有Span-80和Tween-80。所述亲水性表面活性剂优选Span-80/Tween-80复配。

其进一步地技术方案为，所述外水相中，聚乙烯醇作为稳定剂，其含量为0.3～2.4％(质量分数)，优选1％。亲水性表面活性剂的质量分数为10～15％，优选10％。