[发明专利]乙酰胆碱通路调节剂在治疗癌症中的用途有效
申请号: | 202010679210.3 | 申请日: | 2020-07-15 |
公开(公告)号: | CN112237631B | 公开(公告)日: | 2022-03-04 |
发明(设计)人: | 胡泽平;聂萌 | 申请(专利权)人: | 清华大学 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K45/06;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘国军 |
地址: | 10008*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙酰胆碱 通路 调节剂 治疗 癌症 中的 用途 | ||
1.乙酰胆碱通路调节剂在制备用于在受试者中治疗癌症的药物中的用途,其中所述癌症对至少一种抗癌治疗有抗性,
其中所述癌症选自肺癌、乳腺癌、黑色素瘤、结直肠癌,
其中所述抗癌治疗为抗肿瘤剂治疗,所述抗肿瘤剂选自吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼、Rociletinib、艾乐替尼、色瑞替尼、拉帕替尼、维莫非尼、5-氟尿嘧啶及它们的组合,
其中所述乙酰胆碱通路调节剂选自毒蕈碱型受体抑制剂、烟碱型受体抑制剂、乙酰胆碱转运体抑制剂、胆碱转运体抑制剂及它们的组合,
其中所述毒蕈碱型受体抑制剂选自达非那新、甲磺酸苯扎托品、伊索拉定、甲基东莨菪碱及它们的组合,
其中所述烟碱型受体抑制剂选自MG624、美卡拉明、泮库溴铵及它们的组合,
其中所述乙酰胆碱转运体抑制剂为2-(4-苯基哌啶基)环己醇(Vesamicol),
其中所述胆碱转运体抑制剂为半胆碱基-3。
2.根据权利要求1所述的用途,其中与所述受试者在所述抗癌治疗之前的肿瘤组织相比,在所述抗癌治疗之后的肿瘤组织中乙酰胆碱水平升高。
3.根据权利要求1或2所述的用途,其中所述癌症的特征为存在EGFR突变和/或过表达。
4.根据权利要求1或2所述的用途,其中所述癌症的特征为存在ALK突变和/或过表达。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述癌症为非小细胞肺癌。
6.乙酰胆碱通路调节剂在制备用于与抗肿瘤剂组合在受试者中治疗癌症的药物中的用途,其中所述癌症对至少一种抗癌治疗有抗性,
其中所述癌症选自肺癌、乳腺癌、黑色素瘤、结直肠癌,
其中所述抗癌治疗为抗肿瘤剂治疗,所述抗肿瘤剂选自吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼、Rociletinib、艾乐替尼、色瑞替尼、拉帕替尼、维莫非尼、5-氟尿嘧啶及它们的组合,
其中所述乙酰胆碱通路调节剂选自毒蕈碱型受体抑制剂、烟碱型受体抑制剂、乙酰胆碱转运体抑制剂、胆碱转运体抑制剂及它们的组合,
其中所述毒蕈碱型受体抑制剂选自达非那新、甲磺酸苯扎托品、伊索拉定、甲基东莨菪碱及它们的组合,
其中所述烟碱型受体抑制剂选自MG624、美卡拉明、泮库溴铵及它们的组合,
其中所述乙酰胆碱转运体抑制剂为2-(4-苯基哌啶基)环己醇(Vesamicol),
其中所述胆碱转运体抑制剂为半胆碱基-3。
7.根据权利要求6所述的用途,其中与所述受试者在所述抗癌治疗之前的肿瘤组织相比,在所述抗癌治疗之后的肿瘤组织中乙酰胆碱水平升高。
8.根据权利要求6或7所述的用途,其中所述癌症的特征为存在EGFR突变和/或过表达。
9.根据权利要求6或7所述的用途,其中所述癌症的特征为存在ALK突变和/或过表达。
10.根据权利要求6至9中任一项所述的用途,其中所述癌症为非小细胞肺癌。
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