[发明专利]一类mTOR/HDAC双重抑制剂及其应用在审
| 申请号： | 202010682309.9 | 申请日： | 2020-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN111848629A | 公开（公告）日： | 2020-10-30 |
| 发明（设计）人： | 马晓东;彭成军;张明明;李传润;陶强强;王虎传;胡孟奇;董宁 | 申请（专利权）人： | 安徽中医药大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00;A61P35/02;A61P11/00;A61K31/519 |
| 代理公司： | 合肥天明专利事务所(普通合伙) 34115 | 代理人： | 张梦媚 |
| 地址： | 230012 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 mtor hdac 双重 抑制剂 及其 应用 | ||
1.一类mTOR/HDAC双重抑制剂，其特征在于：所述mTOR/HDAC双重抑制剂为如下列通式(I)-(III)所示的化合物及其药学上可接受的盐或氘代物：
上式中，R是至少被1个R1取代的C6-14芳基、C5-14杂 芳基，X为其中，n＝1～10；
所述通式(II)中，环A为至少被1个R2取代的C6-14芳基、C5-14杂 芳基；
所述通式(III)中，环B为至少被1个R3取代的C6-14芳基、C5-14杂 芳基；
R1、R2、R3分别独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6不饱和脂链烃基、N(R4)2、NR4OR4、NR4N(R4)2、SO2N(R4)2、NR4SO2R4、NR4CON(R4)2、NR4COOR4、NR4COR4、CON(R4)2，其中，R4独立地选自氢、C1-6烷基或C2-6不饱和脂链烃基。
2.如权利要求1所述的一类mTOR/HDAC双重抑制剂，其特征在于：所述mTOR/HDAC双重抑制剂选自以下化合物及其药学上可接受的盐或氘代物：
3.根据权利要求1所述的一类mTOR/HDAC双重抑制剂，其特征在于：所述mTOR/HDAC双重抑制剂为如通式(II)、(III)所示的化合物及其药学上可接受的盐或氘代物，其中，R如权利要求1所定义；
通式(II)中X为其中，n1＝1～6，环A如权利要求1所定义；
通式(III)中X和环B如权利要求1所定义。
4.如权利要求1-3任一项所述的一类mTOR/HDAC双重抑制剂在用于制备抗肿瘤药物或抗特发性肺纤维化药物中的应用，其中，所述肿瘤包括实体瘤、血液瘤。
5.一种mTOR/HDAC双重抑制剂组合物，其特征在于：包括如权利要求1-3任一项所述的mTOR/HDAC双重抑制剂，还包括至少一种药用载体或赋形剂。
6.如权利要求5所述的mTOR/HDAC双重抑制剂组合物在用于制备抗肿瘤药物或抗特发性肺纤维化药物中的应用。
7.如权利要求5所述的mTOR/HDAC双重抑制剂组合物，其特征在于，还包括至少一种其他治疗剂，所述mTOR/HDAC双重抑制剂组合物的剂型为临床上或药学上可接受的任一剂型。
8.如权利要求7所述的mTOR/HDAC双重抑制剂组合物在用于制备抗肿瘤药物或抗特发性肺纤维化药物中的应用。
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