[发明专利]ω-3脂肪酸的自乳化组合物

权利要求书

1.自乳化组合物的制造方法，其特征在于，以自乳化组合物的总量为100质量%时，按任意顺序混合下述的a)～d)：

a) 70～90质量%的选自ω-3 PUFA、其药学上可接受的盐及其酯的至少一种化合物；

b) 0.5～6质量%的水；

c) 1～29质量%的作为聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯的乳化剂；以及

d) 相对于100质量份的选自ω-3 PUFA、其药学上可接受的盐及其酯的至少一种化合物为3～25质量份的卵磷脂，

所得到的组合物中，

e) 乙醇和/或多元醇为组合物总量的4质量%以下。

2.权利要求1所述的制造方法，其中，上述乳化剂还包含聚氧乙烯氢化蓖麻油和/或聚氧乙烯蓖麻油。

3.权利要求1所述的制造方法，其中，上述乳化剂包含聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯和聚氧乙烯蓖麻油。

4.权利要求1所述的制造方法，其中，上述ω-3 PUFA、其药学上可接受的盐及其酯为ω-3 PUFA乙酯。

5.权利要求1所述的制造方法，其中，上述ω-3 PUFA、其药学上可接受的盐及其酯为EPA乙酯。

6.权利要求1所述的制造方法，其中，上述多元醇为丙二醇或甘油。

7.权利要求1所述的制造方法，其中，上述乙醇和多元醇为上述组合物总量的1质量%以下。

8.自乳化组合物，其利用权利要求1～7中任一项所述的制造方法制造而得。

9.自乳化组合物，其中，对雄性比格犬在其绝食18小时以上的条件下经口给予(口服给予)以选自ω-3 PUFA、其药学上可接受的盐及其酯的至少一种化合物计为600mg的量的自乳化组合物，进行给药前的血中ω-3浓度降低的校对，算出的血中ω-3 PUFA浓度最大值为50μg/mL以上和/或给药0～2小时的血中ω-3 PUFA浓度曲线下面积为30μg/mL·小时以上、血中ω-3 PUFA浓度最大值为50μg/mL以上和/或给药0～2小时的血中ω-3 PUFA浓度曲线下面积为50μg/mL·小时以上、血中ω-3 PUFA浓度最大值为60μg/mL以上和/或给药0～2小时的血中ω-3 PUFA浓度曲线下面积为60μg/mL·小时以上、或血中ω-3 PUFA浓度最大值为70μg/mL以上和/或给药0～2小时的血中ω-3 PUFA浓度曲线下面积为70μg/mL·小时以上。

10.用硬胶囊和/或软胶囊进行了胶囊化的自乳化制剂，该自乳化制剂是以自乳化组合物作为内溶液并将其保持在胶囊中进行胶囊化，关于所述自乳化组合物，其中，对人在饭前口服给予以选自ω-3 PUFA、其药学上可接受的盐及其酯的至少一种化合物计为1800mg的量的自乳化组合物，进行给药前的血中ω-3浓度降低的校对，算出的血中ω-3 PUFA浓度最大值为50μg/mL以上和/或给药2小时后的血中ω-3 PUFA浓度为10μg/mL以上，

其中，胶囊被膜液与胶囊内容物的重量比为10：1～1：10。