[发明专利]一种含芦荟提取物的组合物及其应用

说明书

本发明属于医药领域，公开了一种含芦荟提取物的组合物及其应用，所述组合物包括芦荟提取物和喜树碱及其衍生物，芦荟提取物和喜树碱及其衍生物联合使用能够增加对癌细胞中DNA损伤，上调γH2AX蛋白水平，阻滞细胞周期于S期，诱导细胞凋亡和抑制WNT/β‑catenin信号通路，两者协同增效，增强癌细胞的细胞毒活性，以达到抗癌的作用。可以将其应用在抗癌药物、WNT/β‑catenin通路抑制剂、WNT/β‑catenin通路信号素失活剂的制备中。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种含芦荟提取物的组合物及其应用。

背景技术

癌症是严重威胁我国乃至全世界人民生命的常见疾病，位居死亡原因第一。近年来，尽管肿瘤早期诊断、早期发现技术有了很大进步，标准的化疗和放疗已在临床上应用了几十年，但大多数临床中晚期患者的整体生存率仍无明显改善。正常细胞演变为癌细胞，就会具备癌症细胞的6个基本特征：维持增殖的信号，避免增殖抑制，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，无限制的复制，激活侵袭和转移。整个癌变过程可以分为癌症发生阶段、癌症进展阶段和癌症转移阶段。被诊断出的癌症患者大部分已是中期或晚期，癌细胞的大量存在、复制、转移，威胁着患者的生命，但目前仍然没有很好的药物能够有针对性的杀死癌细胞，但对正常细胞损伤较小。

WNT/β-catenin信号通路参与多种发育过程以及许多癌症的发生和发展，特别是结直肠癌和肝癌。经典WNT信号通路中的关键调控步骤包括β-catenin的磷酸化，泛素化和随后的降解过程。该过程涉及一个专门的细胞质破坏复合物，该复合物由支架蛋白Axin和瘤性息肉病(APC)、糖原合成酶激酶-3α/β(GSK-3)、酪蛋白激酶1 (CKI)这三个核心成分组成。一旦WNT配体与受体复合物结合形成一种七跨膜结构域的fryzzle蛋白或LDL受体相关蛋白家族的单程跨膜蛋白(特别是LRP5或 LRP6)，信息转导后会抑制Axin介导的β-catenin磷酸化，而使未磷酸化的β-catenin 积聚并传送至细胞核，从而与TCF/LEF(T细胞因子/淋巴增强因子)家族的DNA结合蛋白形成复合物并激活WNT靶基因表达。而目前针对WNT/β-catenin信号通路的药物少，且未体现出卓越的效果。

因此，亟需提供有一种抑制癌细胞中的WNT/β-catenin通路的组合物。

发明内容

本发明旨在至少解决上述现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明提出一种含芦荟提取物的组合物，能够抑制癌细胞中的WNT/β-catenin通路。

一种含芦荟提取物的组合物，包括芦荟提取物和喜树碱及其衍生物。

优选的，所述组合物，包括芦荟提取物和喜树碱衍生物；进一步优选的，所述喜树碱衍生物为10-羟基喜树碱(HPT)。

优选的，在所述组合物中，所述芦荟提取物的含量为50-400μ g/ml，所述喜树碱及其衍生物的含量为2.5-50μ M；进一步优选的，所述芦荟提取物的含量为50-150 μ g/ml，所述喜树碱及其衍生物的含量为5-30μ M。

优选的，所述含芦荟提取物的组合物，所述芦荟提取物采用水或/和醇浸提得到；进一步优选的，所述芦荟提取物采用水浸提得到。

一种药物，包括所述的含芦荟提取物的组合物和辅料。

所述药物为要学上可接受的任意剂型，如片剂、粉剂或胶囊剂。

所述含芦荟提取物的组合物在制备抗癌的药物中的应用；优选的，所述含芦荟提取物的组合物在制备抗肝癌的药物中的应用。

所述组合物在制备WNT/β-catenin通路抑制剂中的应用。

所述组合物在制备WNT/β-catenin通路信号素失活剂中的应用。

相对于现有技术，本发明的有益效果如下：