[发明专利]抗新型冠状病毒的药物在审

专利信息
申请号: 202010693772.3 申请日: 2020-07-17
公开(公告)号: CN113940933A 公开(公告)日: 2022-01-18
发明(设计)人: 侯法建;王长万;张瑞;李嘉欣;朱俊彦;肖庚富;张磊砢 申请(专利权)人: 中国科学院分子细胞科学卓越创新中心;中国科学院武汉病毒研究所
主分类号: A61K31/473 分类号: A61K31/473;A61K45/06;A61P31/14
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 徐迅;高一平
地址: 200031 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 新型 冠状病毒 药物
【说明书】:

发明提供了具有抗新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)活性的药物。具体地,本发明提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防和/或缓解由新型冠状病毒感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的化合物能够在细胞水平诱导产生干扰素(如IFNβ),从而显著抑制新型冠状病毒感染。

技术领域

本发明属于医药领域,具体涉及一种抗新型冠状病毒活性的药物。

背景技术

2019新型冠状病毒是一种RNA病毒,可以引起以肺炎为代表的急性呼吸系统综合征,具有极强的传染性。宿主的固有免疫是免疫系统抵抗病原微生物的第一道防线。自然界中病毒是一种能够引起多种疾病的病原体,而抗病毒的固有免疫反应能够诱导宿主细胞产生干扰素来抑制病毒的繁殖和扩增。因此,通过诱导产生干扰素为抗新型冠状病毒治疗提供了一种新思路。

目前本领域熟知的技术是,利用大肠杆菌重组表达的干扰素。这种干扰素广泛应用于病毒性感染、炎症、免疫功能障碍等的治疗,但其为蛋白多肽,结构不稳定,不能口服且保存条件要求高。只能依靠注射给药,给药方式单一。另外其半衰期短且高浓度会引起严重的毒副作用。此外,大肠杆菌重组表达的干扰素另一缺点是缺少糖基化修饰,活力受限。而利用真核系统表达纯化的包含糖基化的干扰素成本较高,成药价格贵。

综上所述,本领域迫切需要开发能够诱导产生干扰素能力的新药物来治疗、预防、缓解新型冠状病毒感染引起的相关疾病。

发明内容

本发明的目的就是提供一种能够诱导产生干扰素的新药物,并应用于治疗、预防、缓解新型冠状病毒感染引起的相关疾病。

在本发明的第一方面,提供了一种活性成分,或含所述活性成分的制剂的用途,所述活性成分为式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:

式中,

环A选自下组:C6-10芳环、5至10元杂芳环;

环B选自下组:C6-10芳环、5至10元杂芳环;

R1选自下组:C(R11)、和N;

R11选自下组:H、和C1-6烷基;

R2为-W-(RL)m-N(R21)2或-W-(RL)m-C(R22)3

其中,

W选自下组:无、-N(R23)-、和-C(R24)2-;

RL各自独立地为-C(R25)2-;

m=2、3、4、5、6、7或8;

R21各自独立地选自下组:H、和C1-6烷基;或者两个R21以及与其相连的N原子共同构成5至10元杂环烷基或5至10元杂芳基;

R22各自独立地选自下组:H、和C1-6烷基;或者两个R22以及与其相连的C原子共同构成C4-10环烷基、C6-10芳基、5至10元杂环烷基或5至10元杂芳基;

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