[发明专利]一种肺癌药物AZD3759的制备方法在审
| 申请号： | 202010694142.8 | 申请日： | 2020-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN113943273A | 公开（公告）日： | 2022-01-18 |
| 发明（设计）人： | 池王胄;李勇刚;殷保胜 | 申请（专利权）人： | 上海天慈国际药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马思敏;徐迅 |
| 地址： | 201315 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 肺癌 药物 azd3759 制备 方法 | ||
1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：
(1)在稀盐酸中，用式Ⅷ化合物发生水解反应，得到式ⅰ化合物；
(2)在惰性溶剂中，在催化剂催化和缩合剂存在下，式ⅰ化合物和式Ⅻ化合物缩合生成式Ⅺ化合物；
(3)在惰性溶剂中，碱性条件下，式Ⅺ化合物与式Ⅹ化合物发生氨化反应，得到式Ⅲ化合物；
(4)在惰性溶剂中，酸性条件下，式Ⅲ化合物发生酸解反应得到式Ⅱ化合物；
(5)在惰性溶剂中，酸性条件下，式Ⅱ化合物和甲醛发生甲基化反应，得到式Ⅰ化合物。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的步骤(2)中，所述催化剂为DMAP。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中，碱性条件通过选自下组的试剂提供：三乙胺、吡啶、吗啡啉，或其组合。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中，所述酸性环境可由下列试剂提供：稀盐酸、氢溴酸、三氟乙酸、氯化氢、溴化氢。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述方法还包括步骤：
(6)在惰性溶剂中，碱性条件下，式Ⅴ化合物与三光气反应，并经过水解，酸化，得到式Ⅻ化合物。
6.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤(6)中，所述的碱选自下组：碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、三乙胺、吡啶、吗啡啉，或其组合。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(6)中，所述水解在碱存在下进行，且所述的碱选自下组：氢氧化钠、氢氧化钾、氨水，或其组合。
8.一种如下式XI的制备方法，其特征在于，包括步骤：
在惰性溶剂中，在催化剂催化和缩合剂存在下，式ⅰ化合物和式Ⅻ化合物缩合生成式Ⅺ化合物。
9.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：
(3)在惰性溶剂中，碱性条件下，式Ⅺ化合物与式Ⅹ化合物发生氨化反应，得到式Ⅲ化合物；
(4)在惰性溶剂中，酸性条件下，式Ⅲ化合物发生酸解反应得到式Ⅱ化合物；
(5)在惰性溶剂中，酸性条件下，式Ⅱ化合物和甲醛发生甲基化反应，得到式Ⅰ化合物。
10.如权利要求11的制备方法，其特征在于，所述的方法还包括步骤：
(2)在惰性溶剂中，在催化剂催化和缩合剂存在下，式ⅰ化合物和式Ⅻ化合物缩合生成式Ⅺ化合物。
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