[发明专利]一种5位芳环取代的二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.5位芳环取代的二芳基嘧啶类衍生物，其特征在于，具有如下通式Ⅰ所示的结构：

其中，

R为取代或非取代的芳香环状取代基，所述的取代基选自苯环或取代苯环、呋喃环、噻吩环、吡啶环、嘧啶环、萘环。

2.如权利要求1所述的5位芳环取代的二芳基嘧啶类衍生物，其特征在于，是下列之一：

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-苯基嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-1)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(呋喃-3-基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-2)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(呋喃-2-基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-3)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(吡啶-4-基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-4)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(噻吩-3-基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-5)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(噻吩-2-基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-6)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-[5,5'-联嘧啶]-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-7)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(吡啶-3-基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-8)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(4-氟苯基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-9)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(4-氯苯基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-10)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(4-甲基苯基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-11)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(4-氨基苯基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-12)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(4-甲氧基苯基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-13)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(3,5-二甲基苯基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-14)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(4-三氟甲基苯基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-15)；

4-((5-([[1,1'-联苯]-4-基]-2-((4-氰基苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-16)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(萘-2-基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-17)；

4-((2-((4-氰基苯基)氨基)-5-(萘-1-基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈(IVB-5-18)。

3.如权利要求1所述的5位芳环取代的二芳基嘧啶类衍生物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

以2,4-二氯嘧啶为初始原料，经亲核取代反应、Buchwald-Hartwig偶联反应、自由基取代反应和铃木偶联反应得到目标产物IVB-5；

合成路线如下：

试剂和条件：(i)3,5-二甲基-4-羟基苯腈,碳酸钾,N,N-二甲基甲酰胺,室温；(ii)4-氨基苯腈,4,5-双(二苯基膦)-9,9-二甲基氧杂蒽，醋酸钯，碳酸铯，1.4-二氧六环，N₂保护，80℃；(iii)碘代丁二酰亚胺,三氟乙酸,乙腈,室温；(iv)相应的芳香硼酸或频哪醇硼酸酯,碳酸钾,四三苯基膦钯,二氧六环,N₂保护,90℃；

其中，R如权利要求1或2通式Ⅰ中所述；

所述相应的取代硼酸或硼酸频那醇酯为：苯硼酸，2-呋喃硼酸，3-呋喃硼酸，4-吡啶硼酸酯，2-噻吩硼酸，3-噻吩硼酸，3,5-嘧啶硼酸频那醇酯，3-吡啶硼酸酯，4-氟苯硼酸，4-氯苯硼酸，4-甲基苯硼酸，4-氨基苯硼酸，4-甲氧基苯硼酸，3,5-二甲基苯硼酸，4-三氟甲基苯硼酸，4-苯基苯硼酸，2,-萘硼酸和1-萘硼酸。