[发明专利]具有Aurora激酶降解活性的小分子及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010699560.6 | 申请日： | 2020-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN112062768B | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | 刘强;王自峰;文石军;段剑礼;伍洲明;王璇;雷汉祺;刘芳 | 申请（专利权）人： | 中山大学肿瘤防治中心（中山大学附属肿瘤医院;中山大学肿瘤研究所） |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/55;C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 许飞 |
| 地址： | 510060 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 aurora 激酶 降解 活性 分子 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一类靶向泛素化降解极光激酶Aurora-A的化合物，包括Aurora-A结合配体、E3泛素连接酶的招募配体和连接二者的Linker，所述化合物的结构式如下：
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：还包括其药学上可以接受的盐。
3.权利要求1所述化合物的合成方法，其合成路线如下：
4.一种组合物，由活性分子和可接受的载体组成，其特征在于：所述活性分子选自权利要求1或2所述的化合物。
5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于：其用于治疗肿瘤。
6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于：所述肿瘤为Aurora-A高表达的肿瘤，或耐Aurora-A抑制剂型肿瘤。
7.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于：所述肿瘤选自乳腺癌、白血病、肺癌、肝癌、食管癌、胰腺癌、结直肠癌、胃癌、宫颈癌、脑癌、鼻咽癌。
8.根据权利要求4～7任一项所述的组合物，其特征在于：所述组合物为注射剂、口服剂、黏膜给药剂。
9.化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述化合物如权利要求1或2所述，所述肿瘤为Aurora-A高表达的肿瘤，或耐Aurora-A抑制剂型肿瘤。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述肿瘤选自乳腺癌、白血病、肺癌、肝癌、食管癌、胰腺癌、结直肠癌、胃癌、宫颈癌、脑癌、鼻咽癌。
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