[发明专利]一种皂苷化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种皂苷化合物及其制备方法与应用；所述皂苷化合物为hirsutuside A。该化合物的提取方法为：将蓬蘽置于有机溶剂中浸提，得到浸提液，将浸提液浓缩后加水制备水混悬液；对水混悬液进行萃取，将萃取液浓缩，获得浸膏；从浸膏中分离纯化得到所述皂苷化合物；本发明从蓬蘽中分离鉴定了一种具有新颖结构的皂苷化合物，具有广泛的药理活性，能用于制备抗肿瘤药物或肿瘤预防保健食品、抗酪氨酸酶药物或美白化妆品。

技术领域

本发明属于药物活性成分技术领域，特别涉及一种皂苷化合物及其制备方法与应用。

背景技术

蓬蘽(Rubus hirsutus Thunb.)是蔷薇科(Rosaceae)悬钩子属(Rubus L.)植物，又名野杜利、三月泡，为多年生落叶灌木，具有较强的根蘗苗能力，分布广、资源量大。蓬蘽在民间应用广泛，全草可入药，果实部位含有酚类、黄酮类及花色苷等化学成分，具有祛风除湿、清热止血的功能，目前一般将之用于风湿性关节痛、急性黄胆型疸炎等疾病。研究发现，蓬蘽果实中至少含有16种氨基酸，其中6种为人体必需氨基酸，另外含有Fe、Mn、Zn等丰富的矿质元素；目前国内外对蓬蘽的研究还相对较少，针对其单体成分，仅仅有人对其花色苷进行了分离和鉴定，其他成分方面尚未涉及。

发明内容

本发明的目的是提供一种皂苷化合物及其制备方法与应用，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种皂苷化合物，所述化合物为皂苷hirsutuside A，所述的皂苷化合物(皂苷hirsutuside A)的结构式为：

所述的皂苷化合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)将蓬蘽置于有机溶剂中，通过冷浸法或热回流提取法进行浸提，得到浸提液；

(2)将浸提液浓缩后加水制备水混悬液，对水混悬液进行萃取，将萃取液浓缩，获得浸膏；

所述冷浸法是将蓬蘽放入密封的容器中，按配方加入一定体积的有机溶剂，浸泡约2周；期间经常摇动，待蓬蘽体内的活性成分充分溶解到有机溶剂中后，过滤即可得到浸提液；

所述热回流提取法是应用有机溶剂加热提取，需采用回流加热装置，以免溶剂挥发损失。热回流提取法比冷浸法操作繁琐，但提取效率高；

(3)采用正相硅胶柱层析对浸膏进行分离纯化，得到所述皂苷化合物。

在步骤(1)之前，还包括对所述蓬蘽进行粉碎的粉碎步骤。

在步骤(1)中，所述蓬蘽与有机溶剂的重量体积比(kg/L)为1:3～3:1。

在步骤(1)中，所述蓬蘽与有机溶剂的重量体积比为1:2～2:1。

所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、氯仿、乙酸乙酯和丙酮中的一种或多种。

优选的，所述有机溶剂为甲醇、乙醇或它们的混合液；甲醇和乙醇的极性相对较高，利用甲醇或乙醇进行浸提能够获得更多中低极性的活性成分。

萃取时，应选用与浸提时采用的有机溶剂互不相溶的溶剂；当用甲醇浸提时，采用乙酸乙酯进行萃取；当用乙醇浸提时，采用氯仿进行萃取；并且，为提高萃取得率，优选先将浸提液浓缩后加水制备水混悬液，再对水混悬液进行萃取。

步骤(3)中的洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯混合液；石油醚和乙酸乙酯依次按照体积比为9:1、4:1、3:1、1:1、1:3、1:9进行梯度洗脱，收集石油醚与乙酸乙酯体积比为4:1时洗脱出的馏分，对该馏分进行旋转蒸干，即获得所述皂苷化合物；石油醚和乙酸乙酯的极性均较低，能对目标化合物进行充分层析，去除全部或大多数杂质；与其他有机溶剂相比，石油醚和乙酸乙酯毒性较低，有利于研究人员身体健康。