[发明专利]鼠尾草酸或其衍生物在制备治疗糖尿病并发症药物中的应用有效
申请号: | 202010716007.9 | 申请日: | 2020-07-23 |
公开(公告)号: | CN111840112B | 公开(公告)日: | 2021-07-20 |
发明(设计)人: | 周应军;曹伟;邓旭;李元建;曾光尧 | 申请(专利权)人: | 中南大学 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K45/06;A61K8/365;A61P3/10 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 肖云 |
地址: | 410006 湖南省长沙*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 草酸 衍生物 制备 治疗 糖尿病 并发症 药物 中的 应用 | ||
本发明公开了鼠尾草酸及其衍生物在制备治疗糖尿病并发症的药物中的应用,所述鼠尾草酸及其衍生物包括如通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐中的至少一种:其中,R1选自甲基,羟甲基、羧基,酯基或酰胺;R2、R3分别选自氢或烷基。鼠尾草酸及其衍生物在治疗糖尿病并发症有很好的疗效,尤其适用于糖尿病心肌病和糖尿病血管损伤的治疗;且鼠尾草酸及其衍生物在迷迭香等植物中大量存在,且易于通过半合成、合成方式得到,价格便宜,本发明扩大了鼠尾草酸的应用范围,也为糖尿病并发症提供了新的治疗途径。
技术领域
本发明涉及生物医药领域,具体涉及鼠尾草酸或其衍生物在制备治疗糖尿病并发症药物中的应用。
背景技术
糖尿病是由遗传和环境因素共同引起的一组临床综合征,以慢性高血糖为主要特征,以多食、多饮、多尿、体重减轻等为主要临床表现。目前数据显示,糖尿病的患病人数呈快速增长的趋势。糖尿病主要分为两类,1型糖尿病和2型糖尿病。其中,2型糖尿病约占糖尿病总体人群的95%以上。2型糖尿病是一组发病机制仅部分获知的复杂代谢紊乱,其临床表征为血糖水平的慢性升高、胰岛素拮抗、过量肝糖生成以及葡萄糖诱导的胰岛素在β细胞中分泌衰减等(Nathan,D.M.,N.Eng.J.Med.2002,347,1342)(Ross,S.A.,Gulve,E.A.,Wang,M.H.,Chem.Rev.,2004,104,1255)。血糖水平异常对相关组织的还原性物质谷胱甘肽水平有较大的负面影响,引起氧化应激和活性氧水平升高,进而导致一系列严重的并发症,包括糖尿病肾病、糖尿病眼病和糖尿病足等,这些并发症已成为继心血管疾病和恶性肿瘤之后,威胁人类健康的第三大杀手。传统的胰岛素治疗及脲类、噻唑啉酮类抗糖尿病药物在治疗糖尿病,尤其是其并发症的治疗方面存在较严重的副作用或效果不佳等问题,因此,当前预防和治疗糖尿病及其并发症形式极为严峻,亟待寻找新的抗糖尿病并发症的药物。
糖尿病并发症包括由高血糖所带来的血管并发症的损害,还有表现为心室功能不全为主的糖尿病心肌病(diabetic cardiomyopathy,DCM)等,随着病情发展患者可出现心力衰竭,从而威胁患者生命健康。
鼠尾草酸是一种松香烷二萜类成分,于1965年由Linde等人首次从鼠尾草(Salviaofficinalis L.)中分离得到,其具有典型的三环结构,包括一个高度富电子的邻二酚单元,脂溶性较强,易被氧化。鼠尾草酸的结构式如下:鼠尾草酸被发现具有广泛的药理活性,然而鼠尾草酸及其衍生物制备治疗糖尿病并发症如糖尿病心肌病或血管损伤等膳食或药物组合物中的应用还未见报道。
发明内容
本发明旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此,本发明提出鼠尾草酸或其衍生物在制备治疗糖尿病并发症的药物中的应用,有效实现对糖尿病并发症的治疗。
本发明还提出一种用于治疗糖尿病并发症的药物组合物。
本发明还提出一种用于治疗糖尿病并发症的药盒。
根据本发明的第一方面实施方式的应用,所述鼠尾草酸或其衍生物选自如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐中的至少一种:
其中,R1选自甲基,羟甲基、羧基,酯基或酰胺;
R2、R3分别选自氢或烷基。
根据本发明实施方式的应用,至少具有如下有益效果:鼠尾草酸及其衍生物在治疗糖尿病并发症有很好的疗效,鼠尾草酸及其衍生物在迷迭香等植物中大量存在,且易于通过半合成、合成方式得到,价格便宜,本发明扩大了鼠尾草酸的应用范围,也为糖尿病并发症提供了新的治疗途径。
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