[发明专利]一种Teixobactin类似物及其用途有效
申请号: | 202010717758.2 | 申请日: | 2020-07-23 |
公开(公告)号: | CN112300247B | 公开(公告)日: | 2022-12-27 |
发明(设计)人: | 任青云;熊志敏;张英俊;李学臣;傅显武;黄阿丽;罗慧超 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;A61K38/08;A61P31/04;A61P31/06 |
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地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 teixobactin 类似物 及其 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(Ia)所示化合物或式(Ia)所示化合物的药学上可接受的盐,
其中:Q为-O-;
R9为H、氘或C1-6烷基;
R1、R2、R3、R4和R7各自独立地为C1-8烷基,其中所述C1-8烷基独立地未被取代或被1、2或3个取代基所取代,所述取代基独立地选自氘、F、Cl、Br、OH、NH2或C2-4烯基;
R5为H2NC(=O)-C1-4烷基;
R6为C1-8烷基或羟基C1-4烷基,其中所述C1-8烷基和羟基C1-4烷基各自独立地未被取代或被1或2个取代基所取代,所述取代基独立地选自氘、F、Cl、Br、OH或NH2;
R8为-R10、-R11-L1-R12或-R13-L2-R14-L3-R15;
L1、L2和L3各自独立地为-(CH2)q-、-O-或-S-;q为0或1;
R10和R12各自独立地为C2-4炔基、C6-10芳基或5-10个原子组成的杂芳基,其中所述C2-4炔基、C6-10芳基和5-10个原子组成的杂芳基各自独立地未被取代或被1或2个独立地选自氘、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、C1-4烷基、C1-4烷氧基或C6-10芳基的取代基所取代;
R11为C2-4炔基、C6-10芳基或5-10个原子组成的杂芳基,其中所述C2-4炔基、C6-10芳基和5-10个原子组成的杂芳基各自独立地未被取代或被1或2个独立地选自氘、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代;
R13、R14和R15各自独立地为C2-4炔基或C6-10芳基,其中所述C2-4炔基和C6-10芳基各自独立地未被取代或被1或2个独立地选自氘、F、Cl、Br、CN、OH或NH2的取代基所取代;
A为-(CRaRb)p-;p为1、2、3、4、5或6;各Ra和Rb独立地为H、氘、F、Cl、Br、OH、NH2或C1-4烷基;
R为R16或-P4-L4-R17;
P4为C1-6亚烷基,其中所述C1-6亚烷基未被取代或被1、2或3个独立地选自氘、F、Cl、Br或OH的取代基所取代;
L4为-O-或-S-;
R16为H、氘、F、Cl、Br、OH、C1-6烷基、C2-4烯基、C1-4卤代烷基或C1-4卤代烷氧基,其中所述C1-6烷基、C2-4烯基、C1-4卤代烷基和C1-4卤代烷氧基各自独立地未被取代或被1、2或3个Rx所取代;
R17为H、氘或C1-4烷基,其中所述C1-4烷基未被取代或被1、2或3个Rx所取代;
各Rx独立地为氘、F、Cl、Br、I、CN、OH、NH2、-C(=O)OH、-SH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、3-6个原子组成的杂环基或C1-6烷氨基。
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