[发明专利]K-5a2化合物的晶型及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202010719095.8 申请日: 2020-07-23
公开(公告)号: CN111793074B 公开(公告)日: 2021-10-26
发明(设计)人: 刘新泳;郑家晴;张涛;孔令金;杨学谦;刘印;翟民;王孟;郑亮;张铮;林蒙 申请(专利权)人: 山东大学;山东齐都药业有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61P31/18;A61K31/519
代理公司: 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 代理人: 耿霞
地址: 250012 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: a2 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种K-5a2化合物的晶型,其特征在于:其X射线粉末衍射图在2θ值为4.3°±0.2°、11.2°±0.2°、11.6°±0.2°、14.8°±0.2°、15.0°±0.2°、15.7°±0.2°、18.2°±0.2°、19.0°±0.2°、20.7°±0.2°、21.6°±0.2°、21.8°±0.2°、23.0°±0.2°、23.4°±0.2°、25.5°±0.2°处具有特征峰。

2.根据权利要求1所述的K-5a2化合物的晶型,其特征在于:所述的晶型在237℃±1℃,324℃±1℃处有放热,在315℃±1℃失重明显。

3.一种权利要求1或2所述的K-5a2化合物的晶型的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:

将K-5a2化合物粗品加入到二甲基亚砜中加热搅拌溶解后,将溶液加入到纯化水中;在20-50℃温度条件下搅拌析晶,离心所得固体经纯化水泡洗后,再次离心,收集固体并干燥后,得K-5a2化合物的晶型。

4.根据权利要求3所述的K-5a2化合物的晶型的制备方法,其特征在于:所述的二甲基亚砜的用量与K-5a2化合物粗品的体积重量比为10。

5.根据权利要求3所述的K-5a2化合物的晶型的制备方法,其特征在于:所述的二甲基亚砜:纯化水的体积比为1:1-3。

6.根据权利要求3所述的K-5a2化合物的晶型的制备方法,其特征在于:所述的加热搅拌溶解为:加热至50-60℃搅拌溶解。

7.一种权利要求1或2所述的K-5a2化合物的晶型的应用,其特征在于:所述的晶型用于制备非核苷类逆转录酶抑制剂。

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