[发明专利]一种具有抗氧化活性的倍半萜类化合物有效

专利信息
申请号: 202010722811.8 申请日: 2020-07-24
公开(公告)号: CN111995603B 公开(公告)日: 2022-11-15
发明(设计)人: 赵志敏;叶少霞;周洋;白柏;杨得坡 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C07D307/93 分类号: C07D307/93;A61K31/343;A61P35/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P9/00;A61P25/16;A61P25/28
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 许飞
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 氧化 活性 倍半萜 化合物
【说明书】:

发明公开了一种具有抗氧化活性的倍半萜类化合物,其通式为本发明一些实例的倍半萜类化合物,具有良好的抗氧化活性,具有良好的开发前景。

技术领域

本发明涉及化合物及其应用,特别涉及一种具有抗氧化活性的倍半萜类化合物及其应用。

背景技术

目前,氧化损伤的影响已成为关系人类健康的重要问题。当身体处于压力状态时,就会产生自由基。内源性酶和非酶抗氧化剂物质无法处理超负荷状态下产生的自由基时,就会导致氧化平衡失调、细胞损伤和其他健康问题。现代病理学研究表明,缺乏抗氧化剂可能导致退行性疾病,例如癌症,心血管疾病,阿尔茨海默氏病,神经退行性疾病和各种炎症性疾病。根据世界卫生组织(WHO)统计,全世界有80%的居民利用传统医学手段进行初级的保健和护理,并且这种疗法大部分来自于中草药提取物及其有效成分。大量研究显示,天然植物来源的抗氧化剂可以降低人类患病的概率。天然产物能够预防和清除自由基的产生,是减少氧化应激引发的疾病最有价值的方法之一。目前由于一些合成抗氧化剂如BHT,BHA,TBHQ等被发现具有毒性,因而寻找安全、天然的抗氧化剂日益成为研究热点。

银线草为金粟兰科金粟兰属植物银线草(Chloranthus japonicus Seib.)的全草,又名四块瓦,鬼督邮等,主要产于中国、朝鲜和日本,分布于海拔500-2300米的山坡、山谷杂木林下荫湿处或沟边草丛中。银线草化学成分复杂,以倍半萜类,挥发油类,香豆素类,酰胺类和木脂素类为主,在民间用于跌打损伤,风湿痹痛,风寒感冒,妇女经闭,皮肤瘙痒,痈肿疮疖等症的治疗。

倍半萜类化合物是金粟兰属植物含量较高的一类化合物,在银线草中也大量存在。目前已经出现的倍半萜类化合物类型和数量众多,主要以桉叶烷型和乌药烷型为主,其他还有杜松烷型、吉玛烷型和愈创木烷型等。倍半萜类化合物的化学结构在一定程度上决定了其多样的生物活性,结构不同生物活性也有差异。目前已经发现这类化合物具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌和抗病毒等方面的作用,同时具有低毒、高活性等优点,具有较大的应用空间。Chlojaponilactone B是从银线草中分离的倍半萜类化合物,本课题组前期研究发现其具有较强的抗炎作用,同时,Chlojaponilactone B通过抑制活性氧的降低而发挥抗氧化作用。

发明内容

本发明的目的在于克服提供一种具有抗氧化活性的倍半萜类化合物及其制备方法和应用。

本发明所采取的技术方案是:

本发明的第一个方面,提供:

倍半萜类化合物,其通式如式Ⅰ所示:

式中:R1~R6独立选自氢、羟基,甲氧基,乙氧基,甲酯,乙酯,C1-10烷基,C1-10烯基,C1-10为含有一个或者两个氧的醚或者醇、含有一个或者两个氮的胺或者环胺、苯基、取代的苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲酸酯、乙酸酯、甲酰胺基、羟基、胺基、甲胺基、二甲胺基、硝基、三氟甲基、氟、氯、溴和碘;或R1与R2,R2与R3独立构建为3-6元的饱和碳环、含双键碳环含氮或者氧的杂环,或芳香环。

在一些实例中,R2、R4、R5独立选自氢。

在一些实例中,R6为甲基。

在一些实例中,R2、R4、R5均为氢,R6为甲基。

在一些实例中,所述倍半萜类化合物的结构式为:

本发明的第二个方面,提供:

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