[发明专利]一种含喹啉结构的NNN型嘧啶腙钴(II)配合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202010727860.0 申请日: 2020-07-23
公开(公告)号: CN111718326B 公开(公告)日: 2023-04-07
发明(设计)人: 苑娟;邢爱萍;杨欢欢;曾岱;朱鑫;万焱;李恺昊;兰海荣 申请(专利权)人: 河南中医药大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61P39/06
代理公司: 郑州中鼎万策专利代理事务所(普通合伙) 41179 代理人: 林新园
地址: 450008 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 喹啉 结构 nnn 嘧啶 ii 配合 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明公开了一种含喹啉结构的NNN型嘧啶腙钴(II)配合物及其制备方法和应用,所述的NNN型嘧啶腙钴(II)配合物是基于喹啉‑2‑甲醛2‑嘧啶腙配体的钴(II)配合物,分子式为[Co(Csubgt;14/subgt;Hsubgt;11/subgt;Nsubgt;5/subgt;)subgt;2/subgt;]·2ClOsubgt;4/subgt;·Hsubgt;2/subgt;O。本发明采用DPPH法研究了该配合物的抗氧化活性,结果表明其对DPPH自由基具有较强的清除作用,远远强于同浓度的维生素E,且随浓度的增加抗氧化活性显著增强,浓度为1mg/mL时,对DPPH自由基的清除率高达77.77%。这表明,本发明的含喹啉结构的NNN型嘧啶腙钴(II)配合物具有良好的体外抗氧化作用,可有效用于制备抗衰老药物,是延缓衰老药物的创新。

技术领域

本发明涉及一种含喹啉结构的NNN型嘧啶腙钴(II)配合物及其制备方法和应用,属于医药领域。

背景技术

自由基主要分为氧自由基和非氧自由基两类,其贯穿人类的生命活动,人体内的自由基处于不断产生且不断清除的动态平衡中。人体的细胞、组织或器官在各种自由基中不停发生各种氧化还原反应,并产生活性氧(ROS)和活性氮(RNS)等人体新陈代谢的产物。人体通过自身的抗氧化系统以及各种抗氧化酶来维持体内的氧化平衡,并在这个过程产生氧化应激。氧化应激被认为是引起多种疾病,如癌症、老年痴呆症、帕金森症、颅脑损伤等急慢性疾病的病因之一。因抗氧化剂独特的功效,能够快捷、有效地清除自由基,可达到延缓人体衰老和预防某些疾病的目的,吸引了大量科研工作者的关注。寻求更加安全、高效的抗氧剂一直是研究的热点。

N-杂环嘧啶是生物体内DNA的重要组成部分。嘧啶类衍生物具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤、促植物生长等生物活性。嘧啶类氮杂环与芳香醛类合成的席夫碱衍生物具有很强的配位功能,与金属离子形成稳定的配合物后可显著提高其抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒等生物活性,在医药、生物等方面有重要的应用价值。因此构筑新型的嘧啶类氮杂环化合物,并与过渡金属反应合成配合物是寻找安全、高效的抗氧剂的有效途径。

钴作为机体的必需微量元素,具有重要的生理作用,钴是维生素B12组成部分,钴元素能刺激人体骨髓的造血系统,促使血红蛋白的合成及红细胞数目的增加,因此对嘧啶类钴配合物生物活性的研究具有重要的意义。喹啉-2-甲醛2-嘧啶腙化合物的抗氧化活性研究尚未见文献报道,也未见有喹啉-2-甲醛2-嘧啶腙钴(II)配合物的合成和生物活性相关报道。因此,对喹啉-2-甲醛2-嘧啶腙钴(II)配合物的抗氧化活性研究具有重要意义。

发明内容

针对现有技术的不足,本发明的目的是提供一种喹啉-2-甲醛2-嘧啶腙钴(II)配合物及其制备方法和应用,该配合物制备方法简单,反应条件温和,纯度高,且对DPPH自由基具有较强的清除作用。

为了实现上述目的,本发明的技术方案之一是:

喹啉-2-甲醛2-嘧啶腙,分子式为C14H11N5,分子结构式为:

本发明的技术方案之一是:一种喹啉-2-甲醛2-嘧啶腙的制备方法,包括以下步骤:

(1)将20mmol 2-氯嘧啶溶于无水乙醇中,加入8mL质量分数80%的水合肼溶液,室温下搅拌反应2h,得到中间体粗品;

(2)中间体粗品用无水乙醇重结晶,得到白色针状晶体2-肼基嘧啶中间体;

(3)将1mmol 2-肼基嘧啶中间体与1mmol喹啉-2-甲醛分别溶于无水乙醇中,然后混合,回流反应6h;

(4)回流反应结束后,旋蒸浓缩析出淡黄色粉末,冷却抽滤,无水乙醇洗涤,得到的产物即为喹啉-2-甲醛2-嘧啶腙。

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