[发明专利]末端加帽的核酸分子在审
申请号: | 202010737580.8 | 申请日: | 2015-12-16 |
公开(公告)号: | CN111848712A | 公开(公告)日: | 2020-10-30 |
发明(设计)人: | D·巴恩斯-塞曼;S·L·科恩;J·L·迪纳;C·甘普;J·罗施;A·怀特;S·威廉姆斯;袁骏;F·泽克里 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07H21/02 | 分类号: | C07H21/02;C07H19/207;C07F9/6561;C07H1/00;C07H19/167;C12N15/16 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 杨春刚;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 末端 核酸 分子 | ||
1.式I化合物或其盐
其中
Z1是
-OH、帽0、帽1、
前提是当Z1是帽0或帽1时,-A1–R5和-A3–R8不都是–OH,且A2不是不存在;
Z2是不存在或是连接部分,所述连接部分选自–O–、–S–、任选取代的低级烷基、任选取代的氨基烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、
A1和A3独立地选自不存在、NH、S和O;
A2是不存在或选自CR6R7、NR6、NNR6R7、NOR6、S和O;
Y是不存在或是连接部分,所述连接部分选自任选取代的低级烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、–(CH2)nOR15、–(CH2)nCOOR15和–(CH2)nC(O)NR12;
R1选自H、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环基;
R2选自H、–OH、任选取代的烷基、–C(O)NR12R13和–NR12R13;
R5、R6和R8独立地选自H、任选取代的烷基、聚胺、PEGs、–(CH2)n1NR12R13、–(CH2)n1NR14C(O)R15、–(CH2)n1OR15、–(CH2)n1C(O)OR15、–(CH2)n1C(O)R15、–(CH2)n1C(O)NR12R13、–O–(CH2)n3–C(O)–(NR12)2–C(O)–X2、–O–(CH2)n3–C(O)–[NR12–C(O)–(CH2)n3]1-3–X2,或R6和R8一起形成环,该环任选被取代且含有10-80个环原子,其中10-40个环原子可以是杂原子,或者R6和R7一起形成3-8元环,其任选被取代且其中1-6个环原子可以是杂原子;
R7、R11、R12、R13、R14、R15和R16独立地选自H、任选取代的低级烷基和任选取代的酰基;
R9选自H和任选取代的低级烷基;
R10选自H、–NR12R13和–OR16;
n是1-4;
n1是0-10;
n2是1-12;
n3是1-8;
X选自O、S、NH和任选取代的烷二基;
X1选自
R3和R4独立地选自H和–OR16,或R3和R4一起形成O-Q-O;
Q选自–CH2–和–C(Me)2–;
X2选自亲和部分和检测部分,且
Xn是核碱基。
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