[发明专利]VX-765在制备心梗坏死预防药物中的应用在审
申请号: | 202010753410.9 | 申请日: | 2020-07-30 |
公开(公告)号: | CN112138139A | 公开(公告)日: | 2020-12-29 |
发明(设计)人: | 李觉 | 申请(专利权)人: | 同济大学 |
主分类号: | A61K38/06 | 分类号: | A61K38/06;A61P9/10 |
代理公司: | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人: | 陈天宝 |
地址: | 200092 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | vx 765 制备 坏死 预防 药物 中的 应用 | ||
1.VX-765在制备心梗坏死预防药物中的应用,其特征在于,所述VX-765具有如下结构式:
2.根据权利要求1所述的一种VX-765在制备心梗坏死预防药物中的应用,其特征在于,所述心梗坏死预防药物为抑制caspase1药物。
3.根据权利要求1所述的一种VX-765在制备心梗坏死预防药物中的应用,其特征在于,所述心梗坏死预防药物中以VX-765或其药学上可接受的盐为有效成分。
4.根据权利要求3所述的一种VX-765在制备心梗坏死预防药物中的应用,其特征在于,所述心梗坏死预防药物中还包括载体。
5.根据权利要求1所述的一种VX-765在制备心梗坏死预防药物中的应用,其特征在于,所述心梗坏死预防药物以5mg/kg对象体重至50mg/kg对象体重之间的剂量给药。
6.根据权利要求1所述的一种VX-765在制备心梗坏死预防药物中的应用,其特征在于,所述心梗坏死预防药物通过静脉内、腹膜内、脑室内、鞘内或肌内注射进行给药。
7.根据权利要求1所述的一种VX-765在制备心梗坏死预防药物中的应用,其特征在于,所述VX-765是一种不可逆il-转换酶/caspase1抑制剂。
8.根据权利要求1所述的一种VX-765在制备心梗坏死预防药物中的应用,其特征在于,所述VX-765的IC50为0.8Nm。
9.根据权利要求1所述的一种VX-765在制备心梗坏死预防药物中的应用,其特征在于,所述VX-765为一种口服可吸收的VRT-043198前药。
10.根据权利要求1所述的一种VX-765在制备心梗坏死预防药物中的应用,其特征在于,所述VX-765口服给药后可有效转化为VRT-043198,抑制脂多糖诱导的细胞因子分泌。
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