[发明专利]含氮杂环基取代的嘧啶二酮类化合物及其用途有效
申请号: | 202010758376.4 | 申请日: | 2020-07-31 |
公开(公告)号: | CN111909168B | 公开(公告)日: | 2022-02-01 |
发明(设计)人: | 金传飞;钟文和 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P13/08;A61P15/00;A61P19/08;A61P17/10;A61P17/14;A61P1/00;A61P37/08;A61P25/28;A61P5/24 |
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地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含氮杂环基 取代 嘧啶 酮类 化合物 及其 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(I)或式(I’)所示的化合物或式(I)或式(I’)所示化合物的互变异构体或药学上可接受的盐,
其中:
X为CRx或N;
Y为CRy或N;
m为1、2、3或4;
R1为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;
各R2a、R2b、R2c、R2d、R6a、R6b、R6c、Rx和Ry独立地为H或D;
R3和R4各自独立地为H、D或C1-C6烷基;
R5b、R5c和R5d各自独立地为H或D;
R5a和R5e各自独立地为F、Cl、Br或I。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、2-甲基丙基、1-甲基丙基、-CHF2、-CF3、-CHFCH2F、-CF2CHF2、-CH2CHF2、-CH2CF3、-CH2CF2CHF2、甲氧基、乙氧基、异丙氧基或-OCF3。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中,R3和R4各自独立地为H、D或C1-C4烷基。
5.根据权利要求1或4所述的化合物,其中,R3和R4各自独立地为H、D、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、2-甲基丙基或1-甲基丙基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其为具有下列之一结构的化合物或具有下列之一结构的化合物的互变异构体或药学上可接受的盐:
7.一种药物组合物,包含权利要求1-6任意一项所述的化合物;和
所述药物组合物任选地进一步包含药学上可接受的赋形剂、载体、佐剂或它们的任意组合。
8.权利要求1-6任意一项所述的化合物或权利要求7所述的药物组合物在制备药物中的用途,其中,所述药物用于预防或治疗性激素依赖性疾病。
9.根据权利要求8所述的用途,其中,所述性激素依赖性疾病为性激素依赖性癌症、性激素依赖性癌症的骨质转移、前列腺肥大、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、子宫纤维瘤、性早熟、闭经、月经前期综合症、痛经、多房性卵巢综合症、多囊性卵巢综合症、痤疮、脱毛症、不育症或过敏性肠综合症。
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