[发明专利]硝羟喹啉衍生物及其制备方法和用途在审
申请号: | 202010767532.3 | 申请日: | 2020-08-03 |
公开(公告)号: | CN111960998A | 公开(公告)日: | 2020-11-20 |
发明(设计)人: | 吴亮;邓一军;肖璐;潘柯 | 申请(专利权)人: | 江苏亚虹医药科技有限公司;上海亚虹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D215/28 | 分类号: | C07D215/28;C07D401/04;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/55;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00;A61P31/00;A61P13/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;刘彬娜 |
地址: | 225316 江苏省泰州市药*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或内消旋体,或其互变异构体、其立体异构体、其对映异构体、其非对映异构体或其同位素衍生物,或前述任一者的可药用盐,或前述任一者的晶型或溶剂化物,或前述任一者的前药或代谢产物,或含其的外消旋体,或含其的混合物,
其中:
R1选自氢、卤素、硝基、氰基、氧代基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NRaRb、-ORa、-SRa、-C(O)Ra、-O(O)CRa、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-N(Rb)C(O)Ra、-S(O)pRa、-S(O)pNRaRb和-N(Rb)S(O)pRa,其中,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自Q中的一个或多个基团取代;
R2选自氢、卤素、硝基、氰基、氧代基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NRaRb、-ORa、-SRa、-C(O)Ra、-O(O)CRa、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-N(Rb)C(O)Ra、-S(O)pRa、-S(O)pNRaRb和-N(Rb)S(O)pRa,其中,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个基团取代;
R3选自氢、卤素、硝基、氰基、氧代基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NRaRb、-ORa、-SRa、-C(O)Ra、-O(O)CRa、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-N(Rb)C(O)Ra、-S(O)pRa、-S(O)pNRaRb和-N(Rb)S(O)pRa,其中,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个基团取代;
R4选自氢、卤素、硝基、氰基、氧代基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NRaRb、-ORa、-SRa、-C(O)Ra、-O(O)CRa、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-N(Rb)C(O)Ra、-S(O)pRa、-S(O)pNRaRb和-N(Rb)S(O)pRa,其中,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个基团取代;
R5选自氢、卤素、硝基、氰基、氧代基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NRaRb、-ORa、-SRa、-C(O)Ra、-O(O)CRa、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-N(Rb)C(O)Ra、-S(O)pRa、-S(O)pNRaRb和-N(Rb)S(O)pRa,其中,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个基团取代;
Ra和Rb各自独立地选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、氧代基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自Q中的一个或多个基团取代;
或者,Ra和Rb与其连接的氮原子一起形成含氮杂环基,所述含氮杂环基除了N之外还任选含有选自N、O和S中的一个或多个杂原子,所述含氮杂环基任选进一步被选自Q中的一个或多个基团取代;
Q为卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NRcRd、-ORc、-SRc、-C(O)Rc、-O(O)CRc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRd、-C(O)N(Rc)(CH2)qRd、-NRcC(O)Rd、-S(O)pRc、-S(O)pNRcRd和-NRcS(O)pRd,其中,所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个基团取代;
Rc和Rd各自独立地选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、氧代基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个基团取代;
或者,Rc和Rd与其连接的氮原子一起形成含氮杂环基,所述含氮杂环基除了N之外任选含有选自N、O和S中的一个或多个杂原子,所述含氮杂环基任选进一步被选自卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个基团取代;
p为1或2;
q为0至6的整数;
条件是,R1、R2、R3、R4和R5不同时为氢。
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