[发明专利]一种肿瘤靶向的环状多肽及其应用

说明书

本发明公开了一种肿瘤靶向的环状多肽及其应用，包括：一种靶向肿瘤细胞的多肽在制备促进肿瘤细胞增殖和/或迁移试剂中的应用，其氨基酸序列为ACPLSHSLIC，多肽具有特异靶向多种癌细胞的作用，其特异性高、副作用小，由此而开发出一系列肿瘤早期诊断试剂和靶向治疗药物，为设计和研发新型肿瘤靶向药物开辟了新的方向，且多肽不但具有传统抗体分子优点，而且分子量小、穿透力强、容易到达肿瘤组织、具有良好的肿瘤靶向作用、诊断肿瘤更加灵敏，可用于制备诊断肿瘤的试剂盒，以及治疗肿瘤的药物和携带肿瘤药物的靶向剂方面的应用。

技术领域

本发明涉及肿瘤靶向治疗领域，尤其涉及一种肿瘤靶向的环状多肽及其应用。

背景技术

肿瘤是严重威胁人类生命的重大疾病，已成为人类死亡的主要原因，有许多先进国家，肺癌的死亡率居所有癌病死亡率的第一位。随着医疗技术和基础研究的进步，多种肿瘤的治疗已经取得了明显的改善，但常规肿瘤治疗方法(包括手术、化疗、放疗及免疫疗法)给机体正常组织带来损伤，造成很大的副作用，给肿瘤患者带来极大的痛苦。鉴于肿瘤疾病的难治性，临床需求的迫切性，抗肿瘤药物是全球药物研发和上市最热门和最活跃领域。因此，寻找与肿瘤细胞及组织具有较高结合特异性和敏感性的靶向分子，进而展开分子探针及靶向治疗药物载体的开发具有重要的意义。

肿瘤靶向治疗是指通过干扰调控肿瘤发生、发展的关键靶标，针对性地治疗肿瘤。与传统放化疗方法比较，肿瘤靶向疗法能减少对正常组织的损害，降低治疗的副反应，减轻患者痛苦。蛋白质作为生物学功能的执行者，在肿瘤发生、发展中发挥重要作用。近年来，研究者发现具有生物学活性的短肽可能成为肿瘤靶向治疗的有力工具之一。

目前肺癌的治疗主要有手术、放疗和化疗等手段。手术和放射性治疗都是局部治疗方式， 无法控制晚期的转移，而且许多病人由于体质较弱，无法接受此类治疗，而化疗虽然有一些疗效不错的化疗药物，但由于都缺乏肿瘤细胞特异性，在杀伤肿瘤细胞的同时也杀伤大量的骨髓及其它增值旺盛的细胞，都具有较强的副作用，并且多次化疗之后往往会产生耐药性，大大降低药物疗效。

发明内容

本发明克服了现有技术的不足，提供一种肿瘤靶向的环状多肽及其应用。

为达到上述目的，本发明采用的技术方案为：一种肿瘤靶向的环状多肽及其应用，包括：一种靶向肿瘤细胞的多肽在制备促进肿瘤细胞增殖和/或迁移试剂中的应用，其氨基酸序列为ACPLSHSLIC。

本发明一个较佳实施例中，肿瘤特异性靶向多肽与聚酰胺-胺型树枝状高分子纳米材料连接，制成合成材料， 作为肿瘤诊断试剂，然后向培养基中加入上述合成材料，使终浓度达0.5μmol/L，转染四小时，测定合成材料进入各种细胞效率。

本发明一个较佳实施例中，所述穿膜结构域连接于所述肿瘤细胞靶向结构域的N端。

本发明一个较佳实施例中，所述肿瘤特异性靶向多肽在制备肽类肿瘤诊断试剂方面的应用。

本发明一个较佳实施例中，包括肿瘤细胞靶向结构域和穿膜结构域，所述肿瘤细胞靶向结构域的氨基酸序列。

本发明一个较佳实施例中，所述的肿瘤靶向的新型多肽在制备肿瘤诊断试剂盒中的应用，其特征在于，该试剂盒中包含所述多肽或多肽偶联物。

本发明一个较佳实施例中，肿瘤靶向的新型多肽在制备用于治疗肿瘤药物中的应用。

本发明一个较佳实施例中，该药物包含所述的多肽与药物活性成分，或包含所述的多肽与递药载体。

本发明一个较佳实施例中，该药物为任何药物治疗学上可接受的剂型。

本发明一个较佳实施例中，该药物优选的剂型为注射制剂，且该药物为任何药物治疗学上可接受的的剂量

本发明解决了背景技术中存在的缺陷，本发明具备以下有益效果：