[发明专利]防治脂代谢异常的二氢黄酮化合物

说明书

本发明提供了一种能够防治脂代谢异常的药物组合物，其特征在于：其活性成分由3种二氢黄酮化合物组成：苦参醇I、苦参酮、槐黄烷酮G。通过药理实验发现苦参中3个单体成分的抗脂代谢紊乱药理活性，能用于制备具有相应作用的药物/保健品，有利于进行新型抗脂代谢紊乱药物/保健品的研发。本发明还通过研究，模拟苦参中3个单体成分在苦参中的含量比例组成组合物，发现组合物对于抗脂代谢紊乱的药理活性明显优于单体成分。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及中药苦参的多种有效单体成分在制备脂代谢异常防治药物中的应用。

背景技术

调查表明，我国成人脂代谢紊乱的患病率高达30％，其不仅是动脉粥样硬化、冠心病、脑卒中等心脑血管疾病的重要危险因素，同时还与糖尿病、肾病、高血压、肿瘤及代谢综合征等诸多重大疾病密切相关。因此，寻找有效的调脂药物和治疗方法，是世界医学领域面临的重大挑战。目前公认调脂最有效并广泛应用的西药是他汀类，但有肝脏和肌肉毒副作用，严重者可导致横纹肌溶解症，且复发率相对较高。现代药理研究表明很多中药(包括复方、单味药材及单体成分)均能有效调节脂代谢异常，且中药则因脂代谢调节疗效肯定，毒副作用小、多靶点起效、可长期服用而日渐备受青睐。

苦参为豆科槐属植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根，具有清热燥湿、杀虫、利尿等功效。苦参属于清热药中的清热燥湿药，用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；其主要药理作用有抗心肌纤维化，抗心律失常，抗肿瘤，抗炎，抗病原微生物，抗肝损伤以及对免疫系统和神经系统的调节作用等。

苦参化学成分主要为生物碱和黄酮类化合物。近年研究证明苦参黄酮类成分具有广泛的药理作用，包括抑菌、抗心律失常、抗氧化、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、抗炎、抗疟、降糖、神经保护等(中成药， 2016，38(5)：1119-1123)；还发现苦参中的生物碱类成分具有抗脂代谢紊乱的作用(河北医科大学博士学位论文，2019)。

尽管苦参生物碱类成分已报到抗脂代谢紊乱的活性，但苦参黄酮类成分(包括苦参醇I、槐黄烷酮G、苦参酮3种化合物)的抗脂代谢异常活性至今未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供苦参有效成分在制备脂代谢异常防治药物中的应用。

本发明提供了防治脂代谢异常的二氢黄酮化合物，其选自苦参醇I、苦参酮、槐黄烷酮G或它们组成的组合物。

本发明还提供了二氢黄酮化合物在制备脂代谢异常防治药物中的应用，所述的二氢黄酮化合物选自苦参醇I、苦参酮、槐黄烷酮G，化学结构如下：

(化合物1)苦参醇I：

(化合物2)苦参酮：

(化合物3)槐黄烷酮G：

本发明通过考察化合物对医用脂肪乳致损伤的肝L02细胞脂质与线粒体功能的影响，以及对高质饮食诱导的非酒精性脂肪肝大鼠脂质与线粒体功能的影响，首次发现苦参醇I、槐黄烷酮G、苦参酮具有抗脂代谢紊乱的作用。

本发明通过药理实验发现苦参中3个单体成分的抗脂代谢紊乱药理活性，能用于制备具有相应作用的药物/保健品，有利于进行新型抗脂代谢紊乱药物/保健品的研发。

本发明还通过研究，模拟苦参中3个单体成分在苦参中的含量比例组成组合物，发现组合物对于抗脂代谢紊乱的药理活性明显优于单体成分。

具体的，本发明提供以下技术方案：

苦参醇I在制备防治脂代谢异常的药物中的应用。

苦参酮在制备防治脂代谢异常的药物中的应用。