[发明专利]槲皮素在制备治疗椎间盘髓核退变药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202010773140.8 申请日: 2020-08-04
公开(公告)号: CN114053261A 公开(公告)日: 2022-02-18
发明(设计)人: 杨柳;王栋;罗卓荆;贺欣;彭盼睇;徐小龙;高博 申请(专利权)人: 中国人民解放军空军军医大学
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P19/08
代理公司: 西安尚睿致诚知识产权代理事务所(普通合伙) 61232 代理人: 何凯英
地址: 710032 陕西*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 槲皮素 制备 治疗 椎间盘 髓核退变 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了一种槲皮素在制备治疗椎间盘髓核退变药物中的应用。经试验证明,槲皮素有明显的保护髓核细胞损伤的作用。在100μM TBHP的大鼠髓核细胞凋亡模型中,槲皮素可以明显减弱TBHP造成的髓核细胞损伤,维持髓核细胞的正常形态和功能;槲皮素对髓核细胞毒性较小,在200μM以内几乎没有细胞毒性;槲皮素可以显著缓解TBHP诱导的大鼠髓核细胞氧化应激、退变和凋亡;本发明开发了槲皮素的新用途,提高了槲皮素的使用价值,为槲皮素在制备防止椎间盘退变的药物中的应用提供了理论支持。

技术领域

本发明属于药物新用途技术领域,具体地说,涉及一种槲皮素在制备治疗椎间盘髓核退变药物中的应用。

背景技术

椎间盘退变(intervertebral disc degeneration,IVDD)是现代社会引起人们腰背痛(Low back pain,LBP)的主要原因之一,并且给人的生理、心理和经济带来严重的负担。早期的研究主要集中于生物力学方向和炎症病理等方向,近年来学者们开始关注髓核能量代谢和生物钟节律与退变发生的联系。尽管目前对于IVDD发生的机制研究很多,也取得了很多的进展,但具体机制仍不十分明确。目前临床上非手术治疗的疗效并不明确,大多数患者后期仍需行髓核摘除手术,手术不可避免的具有一定创伤性,因此如何有效地防治IVDD已成为脊柱外科领域的一个重要课题。

槲皮素(quercetin,QUE)广泛应用于抗炎、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤等领域,在运动系统中被应用于骨关节炎的治疗探索。作为天然植物提取物,槲皮素的获取和利用比较容易,被广泛应用于疾病的预防和治疗。然而对于椎间盘,尤其是髓核细胞的退变,应用槲皮素防止椎间盘髓核的退变,目前尚未见有相关报道。

发明内容

本发明的目的在于提供槲皮素在制备治疗椎间盘髓核退变药物中的应用,从而为预防和治疗椎间盘髓核退变提供了一种新途径。

为了解决上述技术问题,本发明公开了的技术方案为:

槲皮素在制备治疗椎间盘髓核退变药物中的应用。

优选地,槲皮素具有缓解大鼠椎间盘髓核细胞退变和凋亡的作用。

一种治疗椎间盘髓核退变药物的药物制剂,包括槲皮素。

优先地,药物制剂为冻干剂、片剂、颗粒剂或胶囊剂。

与现有技术相比,本发明可以获得包括以下技术效果:

1)经试验证明,槲皮素具有明显的保护髓核细胞损伤的作用。在100μM叔丁基过氧化氢(TBHP)的大鼠髓核细胞凋亡模型中,槲皮素(QUE)可以明显减弱TBHP造成的髓核细胞损伤,维持髓核细胞的正常形态和功能;

2)槲皮素对髓核细胞毒性较小,在200μM以内几乎没有细胞毒性;

3)槲皮素可以显著缓解TBHP诱导的大鼠髓核细胞氧化应激、退变和凋亡,最佳使用剂量为60μM;

4)本发明开发了槲皮素的新用途,提高了槲皮素的使用价值,为槲皮素在制备防止椎间盘退变的药物中的应用提供了理论支持。

附图说明

此处所说明的附图用来提供对本发明的进一步理解,构成本发明的一部分,本发明的示意性实施例及其说明用于解释本发明,并不构成对本发明的不当限定。在附图中:

图1是不同浓度的槲皮素的细胞毒性试验结果;

图2是不同浓度的TBHP对细胞数量和活性的损伤模型;

图3是不同浓度的槲皮素对大鼠髓核细胞的治疗作用;

图4是槲皮素浓度为0、15、30、60μM时,大鼠髓核细胞培养24小时后的细胞形态图;

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