[发明专利]光治疗BODIPY脂质体纳米粒子有效
申请号: | 202010776087.7 | 申请日: | 2020-08-05 |
公开(公告)号: | CN111789947B | 公开(公告)日: | 2022-10-14 |
发明(设计)人: | 孟舒献;尹娟娟;冯亚青 | 申请(专利权)人: | 天津大学 |
主分类号: | A61K41/00 | 分类号: | A61K41/00;A61K9/127;A61K9/51;A61K47/24;A61K47/28;A61P35/00 |
代理公司: | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人: | 杨欢 |
地址: | 300072*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 bodipy 脂质体 纳米 粒子 | ||
1.一种光治疗BODIPY脂质体纳米粒子,其特征在于,采用下述方法制备:
1)将BODIPY分子,磷脂,胆固醇加入反应器中,加入氯仿使其完全溶解;
2) 将步骤1)所得溶液置于温水浴中,升温至50-80 ℃,在负0.1 MPa下旋蒸0.5-5 h得到薄膜,并置于真空干燥箱中过夜以彻底除去残留有机溶剂,得到反应物;
3) 向步骤2)中所得到反应物中加入pH 7.4的PBS缓冲液使其完全溶解,置于水浴摇床中,于37 ℃,180 r﹒min-1水化、水化45 min,探头超声制备得到自组装类脂质体;
4)将步骤3)得到的纳米粒子于37℃预热后,用微孔滤膜过滤,得到纳米级具有光动和光热优势效果的脂质体;
所述的BODIPY分子为光热优势纳米粒子和光动优势纳米粒子的组合物,所述光热优势纳米粒子和光动优势纳米粒子的质量比为1:1,所述组合物为以下三种组合之一:7a和7b、7a和5b、7c和5b;
其中,7a,7b,7c的结构为:
R’为CH2=CH2R; X为Cl; 7a为取代基R为a的化合物,7b为取代基R为b的化合物,7c为取代基R为c的化合物;
5b的结构为:R’为CH2=CH2R;X为I;5b为取代基R为上述b的化合物。
2.根据权利要求1所述的光治疗BODIPY脂质体纳米粒子,其特征在于,BODIPY分子采用下式(I)制备:
(I)。
3.根据权利要求2所述的光治疗BODIPY脂质体纳米粒子,其特征在于,具体的包括下述步骤:于圆底烧瓶中,加入化合物A,R’-CHO和溶剂,搅拌溶解后,加入催化量哌啶和冰乙酸;避光回流反应;反应结束后,冷却至室温,萃取,干燥,蒸除溶剂得到粗产品;经柱层析法分离,收集蓝色色带和棕黑色色带,分别得到单取代B和双取代产物C,其中化合物A,R’-CHO的摩尔比为1:1-5。
4.根据权利要求1所述的光治疗BODIPY脂质体纳米粒子,其特征在于,步骤3)中探头超声的参数为80W*10s*5次。
5.根据权利要求1所述的光治疗BODIPY脂质体纳米粒子,其特征在于,BODIPY分子、磷脂、胆固醇质量比为1:5:0.5。
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