[发明专利]苯并氧氮杂*噁唑烷酮化合物及其使用方法在审
| 申请号： | 202010779436.0 | 申请日： | 2016-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN112062778A | 公开（公告）日： | 2020-12-11 |
| 发明（设计）人： | M·布劳恩;R·埃利奥特;E·哈南;R·A·赫尔德;C·麦克劳德;S·T·施塔本 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;A61K31/553;A61K45/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氧氮杂 噁唑烷酮 化合物 及其 使用方法 | ||
1.一种化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，所述化合物选自式I：
其中：
R1选自-CH3、-CH2CH3、环丙基和环丁基；
R2选自-CH3、-CHF2、-CH2F和-CF3。
2.权利要求1的化合物，其中R1为CH3或环丙基。
3.权利要求1或2的化合物，其中R2为-CHF2。
4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中式I为：
(S)-2-((2-((S)-4-(二氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氨基)丙酰胺。
5.权利要求1-3中任一项的化合物，其中式I为：
(S)-2-环丁基-2-((2-((R)-4-甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氨基)乙酰胺。
6.权利要求1-3中任一项的化合物，其中式I为：
(S)-2-环丙基-2-((2-((S)-4-(二氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氨基)乙酰胺。
7.权利要求1-3中任一项的化合物，其中式I为：
(S)-2-环丙基-2-((2-((R)-4-甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氨基)乙酰胺。
8.权利要求1-3中任一项的化合物，其中式I为：
(S)-2-环丙基-2-((2-((S)-4-(氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氨基)乙酰胺。
9.权利要求1-3中任一项的化合物，其中式I为：
(S)-2-((2-((S)-4-(氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氨基)丙酰胺。
10.权利要求1-3中任一项的化合物，其中式I为：
(S)-2-((2-((S)-4-(二氟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)氨基)丁酰胺。
11.一种药物组合物，其由权利要求1-10中任一项的化合物和药学上可接受的载体、助流剂、稀释剂或赋形剂组成。
12.权利要求11的药物组合物，其中所述药学上可接受的载体、助流剂或赋形剂选自二氧化硅、粉状纤维素、微晶纤维素、硬脂酸金属盐、铝硅酸钠、苯甲酸钠、碳酸钙、硅酸钙、玉米淀粉、碳酸镁、无石棉滑石、stearowet C、淀粉、淀粉1500、月桂基硫酸镁、氧化镁及其组合。
13.一种制备药物组合物的方法，其包括使权利要求1-10中任一项的化合物与药学上可接受的载体、助流剂、稀释剂或赋形剂组合。
14.一种治疗具有癌症的患者的癌症的方法，其包括向所述患者施用治疗有效量的权利要求1-10中任一项的化合物，其中所述癌症选自乳腺癌和非小细胞肺癌。
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